Kartos antihistamininiai vaistai

Bendrinkite su draugais

Alergijos pasiruošę!

Pradėti sužinoti, kas prisideda prie alerginės reakcijos vystymosi. Kas gali sukelti staigius odos niežulius, kvėpavimo takų gleivinės patinimą, pilvo skausmą ir kitas ūmines alergijas? Priežastis yra histamino išsiskyrimas, tarpininkas, kuris išleidžiamas reaguojant į alergeną.

Todėl kovojant su alergijos apraiškomis svarbi vieta yra vartojant narkotikus, blokuojančius histamino receptorius, kurie mažina jo poveikį organizmui. Jie vadinami antihistamininiais vaistais. Yra dvi antihistamininių vaistų kartos. 1, 2 Apsvarstykite juos išsamiau.

1-osios kartos antihistamininiai vaistai

Kiekviena karta yra savaime besivystantis vaistų vystymasis. Kuo naujesni jie yra, tuo geresnis jų saugumo profilis, mažesnė yra atsparumo vaistams rizika, o veikimo trukmė yra didesnė. 2

Deja, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai turi daug rimtų šalutinių poveikių, kurie žymiai apriboja jų vartojimą. Faktas yra tai, kad veikliosios medžiagos prasiskverbia į kraujagyslių barjerą (fiziologinis filtras tarp kraujotakos sistemos ir centrinės nervų sistemos, per kurią maistinės medžiagos, bioaktyvios medžiagos ir dalis vaistų) patenka į smegenis, kur jos yra susijusios su smegenų receptoriais, atsiranda blokada. centriniai serotonino ir m-cholinerginiai receptoriai. Tai gali sukelti skirtingo sunkumo sedacijos vystymąsi nuo mažo iki sunkaus.

Yra ir kitų šalutinių reiškinių - burnos džiūvimas, padidėjęs kvėpavimo takų obstrukcija, padidėjęs skreplių klampumas, tachikardija, neryškus matymas. Iš neigiamų savybių verta paminėti tachyphylaxis vystymąsi, ty mažinti poveikį po tam tikro vartojimo laiko, paprastai po 15-20 dienų. 1, 2

Garsiausi 1-osios kartos antihistamininiai vaistai:

Mebhidrolinas.
Gali sukelti galvos svaigimą, psichinės veiklos slopinimą. Dėl dirginančio poveikio skrandžio gleivinei rekomenduojama vartoti po valgio.

Chloropiraminas.
Galima naudoti konjunktyvitui ir odos alergijai. Greitam poveikiui jis skiriamas injekcijoms. 1, 2

Antihistamininiai 2 kartos

2-osios kartos preparatai pasižymi minimaliu poveikiu serotonino ir vadinamiesiems, m-cholinerginiams receptoriams, taip pat tai, kad histamino receptoriai jiems yra labai jautrūs. Šie vaistai trunka ilgiau - iki 48 valandų, todėl juos galima vartoti rečiau, o tai gali sumažinti šalutinio poveikio riziką. 1

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai:

Loratadinas
Efektyvus ilgą laiką, iki 24 valandų. Sumažina niežulį, patinimą, normalizuoja kapiliarinį pralaidumą.

Cetirizinas
Jis vartojamas alergijos simptomų prevencijai ir mažinimui. Veikia greitai, poveikis pastebimas maždaug per 20 minučių ir trunka ilgiau nei dieną. 3

Ebastinas.
Jis skirtas alergijos pasireiškimui ant odos ir akių gleivinės. Neprasiskverbia į smegenis, todėl Ebastin įtaka nervų sistemai ir psichikos reakcijoms yra minimali.

Aktyvūs narkotikų metabolitai 2 kartos

Yra visiškai šiuolaikinių pokyčių, kurie beveik neturi jokių ankstesnių kartų alerginių vaistų trūkumų. Jie neturi įtakos širdžiai ir centrinei nervų sistemai, neslopina psichinių reakcijų, nesukelia priklausomybės.

Šie vaistai yra feksofenadinas ir desloratadinas. Pirmasis yra skirtas sezoniniam alerginiam rinitui ir lėtinei dilgėlinei, užkertant kelią histamino išsiskyrimui ir reakcijų į alergeną vystymuisi. Veiksmas prasideda maždaug 1 val. Po dozės ir trunka iki dienos. Antrasis vaistas skiriamas alerginiam rinitui, dilgėlinei. Jis blokuoja biologiškai aktyvių alergijos veiksnių išsiskyrimą ir užkerta kelią ligos simptomams. Sumažina spazmą, mažina patinimą ir niežėjimą, normalizuoja kapiliarinį pralaidumą. Poveikis pasirodo gana greitai, maždaug per 30 minučių po dozės ir trunka iki 24 valandų.

Naujos kartos antihistamininiai vaistai: ką pasirinkti alergijas?

Kodėl alergijos vaistai skirstomi į kartas? Kokie šalutiniai poveikiai jie yra? Kartu su Natalija Melekova suprantame.

Alergijos vaistai: Trumpa istorija

1936 m. Buvo susintetinti pirmieji vaistai, kurie gali blokuoti N-1-histamino receptorius. Eksperimentai parodė, kad, išgėrus šiuos vaistus, žmogaus organizme histaminas nebegali prisijungti prie šių receptorių, todėl alerginė reakcija nepasireiškė.

Pirmieji vaistai nuo alergijos buvo antegranas ir pirilaminas. Atrodytų, kas galėtų būti gražesnė? Problema išspręsta. Tačiau tolesni eksperimentai parodė, kad viskas pasirodė esanti daug sudėtingesnė. Paaiškėjo, kad gerai koordinuotas viso organizmo darbas priklauso nuo histamino.

Kodėl mums reikia histamino ir kur alergija

Eksploatuojant histamino, išskiriama skrandžio sultys, susitraukia raumenys, išsiplečia kraujagyslės. Tai yra histaminas, kuris yra atsakingas už tai, kiek ilgai miegate ir kiek ilgai jūs pabudote, kontroliuojate maisto ir vandens vartojimą, kūno termoreguliavimą ir jo traukulinį aktyvumą. Net seksualinis patrauklumas yra veiksmas, įskaitant histaminą.

Paimkime ir užsirašykime
nemokamai

Ir, žinoma, histamino dalyvauja organizmo kontroliuojamame imuniniame atsake į stimulą: sloga, vandeningos akys, niežulys, čiaudulys, bronchų spazmas - visa tai yra jo darbas.

Žmonėms yra keturių tipų histamino receptorių, kurie yra skirtinguose audiniuose ir organuose:

  • H1 - pirmojo tipo receptoriai - yra smegenyse, žarnyno lygiuose raumenyse, kraujagyslėse.
  • H2 - antrojo tipo receptoriai - širdies audiniuose, skrandžio gleivinėje, lygiųjų raumenų, kremzlių audiniuose.
  • H3 - trečiojo tipo receptoriai - yra centrinėje nervų sistemoje.
  • Ketvirtojo tipo H4 receptoriai - kaulų čiulpuose, žarnyno audiniuose, leukocituose, blužnyje, tymus.

Iš kurių receptorių histamino prisijungs, o jo poveikis ir tolesnė reakcija priklauso nuo - nuo paprasto čiaudulio ir sloga, iki momentinės angioedemos.
Todėl, norint išspręsti įvairias tam tikrų receptorių blokavimo problemas, mums reikia skirtingų vaistų: H1-, H2-, H3-, H4-blokatorių.

Kas yra naujos kartos antihistamininiai vaistai

Frazėje „naujos kartos antihistamininiai vaistai“ pacientas turi suprasti, kad tai yra H1 blokatoriai, su kuriais jie nutraukia alergiją. Tai yra H1 - skirtingų formų ir skirtingais vaistais parduodamų pavadinimų blokatoriai.

H2 blokatoriai paprastai nėra skirstomi į kartas. H3 blokatoriai yra medžiagos, kurios vis dar tiriamos, o H4 blokatoriai yra kuriami tik medicinos laboratorijose.

Alergijos vaistai: kartų skaičiavimas

Iki šiol yra tik dviejų H1 blokatorių kartos.

Pirmoji karta: difenhidraminas, chloropiraminas (suprastinas), pipolfenas, ketotifenas, diazolinas, klemastinas (tavegilas), fenistilas ir kt.

Šie vaistai, be H-1-histamino receptorių blokavimo, turi nemalonų turtą - jie gali įveikti barjerą tarp kraujo ir smegenų.

Dėl šios priežasties yra daug šalutinių poveikių: nuo nepastebėjimo dėmesio ir sumažėjusio reagavimo į prastą judesių koordinavimą ir informacijos suvokimo blogėjimą.

Be to, pirmosios kartos vaistai turi blogą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, virškinimo traktui ir regėjimui. Be to, visi pirmosios kartos vaistai turi trumpalaikį poveikį. Pacientas turi juos vartoti kelis kartus per dieną, todėl šalutinis poveikis padidėja.

Apskritai, Europos alerginių ligų ir astmos tyrimo konsorciumas (Europos alergijos ir astmos Europos tinklas) po ilgos šių narkotikų rizikos analizės rekomendavo uždrausti parduoti šiuos vaistus.

Antroji karta: akrivastinas, cetirizinas, azelastinas, olopatadinas, loratadinas, rupatadinas, mizolastinas, ebastinas, bilastinas, bepotastinas, terfenadinas, hifenadinas, levokabastinas, astemizolis.

Šie vaistai selektyviai blokuoja H-1-histamino receptorius, nesikišdami su kitais receptoriais. Antrosios kartos vaistai nepatenka į kraujo ir smegenų barjerą ir nesukelia priklausomybės ir sedacijos. Vaistas yra apribotas viena tablete per dieną.

Deja, antrosios kartos vaistai blogai veikia širdį. Astemizolu ir terfenadinu šis poveikis buvo toks ryškus, kad daugelyje šalių šio narkotiko pardavimas yra draudžiamas.

Trečiosios kartos vaistai: legenda ar realybė

Šiuo metu vyksta antrojo kartos alergijos narkotikų gerinimo darbai. Mokslininkai gauna aukštesnės kokybės antrosios kartos vaistus, kuriuos kai kurie vaistininkai vadina „trečiosios kartos narkotikais“.

Gamintojų teigimu, šios medžiagos tapo veiksmingesnės ir nesukelia rimtų šalutinių poveikių, pvz., Pirmtakų. Mes vadiname šias medžiagas ir prekinius pavadinimus, kuriais jie įgyvendinami:

  • levocetirizinas (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadinas ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • feksofenadinas („Allegra“, „Telfast“, „Feksofast“, „Feksadin“, „Feksofen“)

Tačiau Britų alergologų ir imunologų draugija 2003 m. Atsisakė pripažinti šiuos vaistus kaip trečiosios kartos narkotikus.

Remiantis 17 specialistų iš Jungtinės Karalystės, Italijos, Kanados, Japonijos ir JAV nuomone, šie trečiosios kartos vaistai išsiskiria:

  • Kardiotoksinio poveikio trūkumas;
  • Sąveikos su kitais vaistais trūkumas;
  • Jokio poveikio centrinei nervų sistemai.

Nė vienas iš patobulintų antrosios kartos vaistų neatitinka šių griežtų standartų.

Antrosios kartos vaistai: privalumai ir trūkumai

Alergija nėra skirta nieko, vadinamam „XXI amžiaus maru“. Reakcija į produktą, žiedadulkes ar cheminę medžiagą gali atsirasti bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo lyties, amžiaus ar rasės.

Paprasčiausias dalykas yra reaguoti į tam tikrą maisto rūšį - pakanka atsisakyti produkto, o alerginė reakcija nebus. Tiems, kurių organizmas reaguoja į žiedadulkes ar dulkes, reikia kasdieninės pagalbos vaistams.

Dažniausiai alergiją sukeliantys maisto produktai.

Gydytojas turi pasirinkti vaistą * remdamasis bandymais.

Levocetirizinas

Ji pradeda veikti praėjus valandai po priėmimo, dirba ne mažiau kaip 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nuovargis, silpnumas, nazofaringitas, faringitas, pilvo skausmas, pykinimas, karščiavimas.

Nėščios moterys, žindančios motinos, jaunesni kaip 6 mėnesių vaikai (ir lašai, tabletės), jaunesni kaip 6 metų vaikai (jau yra tabletės, lašai), žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas levocetirizinui, cetirizinui, hidroksizinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, inkstų nepakankamumas, ir kuriems taikoma hemodializė.

Nerekomenduojama derinti vaisto su alkoholiu ir kitais depresantais.

Desloratadinas

Ji pradeda veikti 2 valandas po priėmimo, dirba 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: galvos skausmas, burnos džiūvimas, nuovargis, nevirškinimas, mieguistumas, galvos svaigimas, raumenų skausmas, dismenorėja.

Nėščios, maitinančios motinos, jaunesni kaip 6 mėnesių (ir sirupo ir tablečių) vaikai, jaunesni nei 12 metų vaikai, negali vartoti tablečių (sirupo), žmonių, kuriems yra padidėjęs jautrumas desloratadinui, loratadinui ar kitiems vaisto komponentams.

Feksofenadinas

Ji pradeda veikti 2 valandas po priėmimo, dirba 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas, raumenų skausmas, kosulys.

Nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, jaunesniems nei 12 metų vaikams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vienam iš vaisto komponentų, neįmanoma.

* Dėmesio! Straipsnyje nėra išvardyti visi antihistamininių vaistų šalutiniai poveikiai! Prieš naudodami bet kokį vaistą, perskaitykite instrukcijas arba pasitarkite su gydytoju.

Antihistaminai: kodėl gi ne be jų

Kaip matome, iki šiol „visuotinis kareivis“ kovoti su alergijomis dar nėra sukurtas. Tačiau, net jei palyginame pirmosios kartos vaistus ir tuos, kurie gali būti vadinami „2.0+“, pastebimas skirtumas.

Nepaisant visų sunkumų, žmonės su alergijomis negali praleisti antihistamininių vaistų. Jei nepaisote gydymo, alergijos galiausiai gali virsti astma. Kad nepamirštumėte laiku vartoti vaisto, rekomenduojame telefone įdiegti „Medical Note“ programą.

Paraiška turi patogų medicininį kalendorių, kuris primins jums apie vaisto vartojimą laiku. Tinkamai nustatytas laikas narkotikų vartojimui išgelbės jus nuo neigiamo histamino reakcijos poveikio, kuris įvyko netinkamiausiu metu.

Antihistamininiai vaistai nuo 1, 2 ir 3 kartos

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, slopinančios laisvojo histamino poveikį. Prarijus alergeną, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio, kuris sudaro organizmo imuninę sistemą, stiebo ląsteles. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežulį, patinimą, bėrimą ir kitus alerginius pasireiškimus. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1-osios kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. Ir toliau naudojami. Šie vaistai patenka į grįžtamąjį ryšį su H1 receptoriais, o tai paaiškina didelės dozės ir didelio vartojimo dažnio poreikį.

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams būdingos šios farmakologinės savybės:

sumažinti raumenų tonusą;

turi raminamąjį, hipnotinį ir anticholinerginį poveikį;

stiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestetinį poveikį;

suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4-8 val.) terapinį poveikį;

ilgas priėmimas sumažina antihistamininį poveikį, taigi kas 2-3 savaites keičiasi lėšos.

Didžioji dalis 1-osios kartos antihistamininių vaistų yra riebaluose tirpstantys, gali įveikti kraujo-smegenų barjerą ir prisijungti prie smegenų H1 receptorių, kuris paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris padidėja vartojant alkoholį ar psichotropinius vaistus. Gydant medioterapines dozes vaikams ir labai toksiškiems suaugusiesiems, gali būti stebimas psichomotorinis susijaudinimas. Dėl sedacijos buvimo 1-osios kartos antihistamininiai vaistai nėra skirti asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio.

Anticholinerginės šių vaistų savybės sukelia atropino tipo reakcijas, tokias kaip tachikardija, sausas nosies ir burnos ertmės, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas. Šios savybės gali būti naudingos rinitui, tačiau jos gali padidinti bronchinės astmos sukeltą kvėpavimo takų obstrukciją (padidėja skreplių klampumas), prisideda prie prostatos adenomos, glaukomos ir kitų ligų paūmėjimo. Tuo pačiu metu šie vaistai turi antietinį ir antipumpavimo efektą, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Keletas šių antihistamininių medžiagų yra įtrauktos į kombinuotų priemonių sudėtį, kurios naudojamos migrenai, šalčiui, judesio ligai ar raminamam ar hipnotiniam poveikiui.

Išsamus šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant šiuos antihistamininius vaistus, sumažina jų tikimybę vartoti alergines ligas. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė jų įgyvendinimą.

Difenhidraminas

Dimedrol, skiriamas šienligės, dilgėlinės, jūros, oro ligos, vazomotorinio rinito, bronchinės astmos, alerginių reakcijų, atsiradusių vartojant vaistus (pvz., Antibiotikus), gydant pepsinę opą, dermatozę ir pan.

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Dimedrolis turi antiemetinį ir antitussive poveikį, turi vietinį anestetinį poveikį, todėl jis yra alternatyva Novocainum ir Lidokainui, kai jie netoleruoja.

Trūkumai: nenuspėjamas vaisto vartojimo poveikis, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Jis gali sukelti šlapimo susilaikymą ir sausas gleivines. Šalutinis poveikis - tai raminamieji ir hipnotiniai poveikiai.

Diazolinas

Diazolinas turi tokias pačias indikacijas kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau jie skiriasi nuo jų poveikio.

Privalumai: lengvas raminantis poveikis leidžia jį taikyti ten, kur nepageidautina turėti neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai.

Trūkumai: dirgina virškinimo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, sumažėjęs šlapinimasis, mieguistumas, lėtina protinius ir motorinius atsakus. Yra informacijos apie toksinį poveikį vaistui nervų ląstelėse.

Suprastin

Suprastin skiriamas sezoninio ir lėtinio alerginio konjunktyvito, dilgėlinės, atopinio dermatito, angioedemos, įvairių etiologijų niežėjimo, egzema. Jis vartojamas parenteriniu būdu, kai ūminės alerginės būklės reikia skubios pagalbos.

Privalumai: kraujo serumas nesikaupia, todėl net ir ilgai vartojant perdozavimą. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo yra greitas terapinis poveikis.

Minusai: šalutiniai poveikiai - mieguistumas, galvos svaigimas, slopinamos reakcijos ir kt., Nors jie yra mažiau ryškūs. Trumpalaikio gydymo poveikis, jį išplėsti, Suprastin kartu su H1 blokatoriais, neturinčiais raminamųjų savybių.

Tavegil

Injekcijų pavidalu naudojamas angioedema, taip pat anafilaksinis šokas, kaip prevencinė ir terapinė priemonė alerginėms ir pseudoalerginėms reakcijoms.

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas ir turi vidutinio sunkumo raminamąjį poveikį.

Suvart: tai gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinamąjį poveikį.

Fancarol

„Fenkarol“ vartojo priklausomybę nuo kitų antihistamininių vaistų.

Privalumai: silpnas raminamųjų savybių, neturi ryškaus slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai, turi mažą toksiškumą, blokuoja H1 receptorius ir gali sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Suvart: mažiau antihistamininio aktyvumo, palyginti su difenhidraminu. Fencarolis atsargiai vartojamas esant virškinimo trakto ligoms, širdies ir kraujagyslių sistemai ir kepenims.

Antihistamininiai 2 kartos

Jie turi pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus:

nėra raminamojo ir cholinolizinio poveikio, nes šie vaistai neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kurie pacientai patiria vidutinį mieguistumą;

psichinė veikla, fizinis aktyvumas nesukelia;

vaistų poveikis pasiekia 24 valandas, todėl jie vartojami kartą per dieną;

jie nėra priklausomi, o tai leidžia ilgai (3–12 mėnesių) juos priskirti;

nutraukus vaistus, gydomasis poveikis trunka maždaug savaitę;

vaistai nėra adsorbuojami su maistu virškinimo trakte.

Tačiau antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi įvairaus laipsnio kardiotoksinį poveikį, todėl, kai jie vartojami, jie stebi širdies veiklą. Jie yra kontraindikuotini senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Kardiotoksiškumo atsiradimą paaiškina antrosios kartos antihistamininių vaistų gebėjimas blokuoti kalio kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai yra derinami su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, valgant greipfrutų sultis ir jei pacientui yra sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai.

Klaridolis ir klarnetai

Claridol vartojamas gydyti sezoninį, taip pat ciklinį alerginį rinitą, dilgėlinę, alerginę konjunktyvitą, angioedemą ir kitas alergines ligas. Jis susiduria su pseudoalerginiais sindromais ir alergijomis vabzdžių įkandimams. Įtraukta į išsamias niežulinės dermatozės gydymo priemones.

Privalumai: Claridol turi antipruritinį, antialerginį, anti-eksudacinį poveikį. Vaistas sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia vystytis edemai, mažina lygų raumenų spazmą. Jis neturi jokios įtakos centrinei nervų sistemai, neturi antikolinerginio ir raminamojo poveikio.

Suvart: kartais po Claridol vartojimo pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Klarotadinas yra veiklioji medžiaga loratadinas, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuris turi tiesioginį poveikį, todėl galite išvengti nepageidaujamo poveikio, kuris būdingas kitiems antihistamininiams vaistams. Vartojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminis lėtinis ir idiopatinis dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginių vabzdžių įkandimų, niežtinčios dermatozės.

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Trūkumai: nepageidaujamos Klarodino vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, drebulys, vaiko susijaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos pažeidimai gali pasireikšti kaip kosulys, bronchų spazmas, sinusitas ir panašūs pasireiškimai.

Lomilan

Lomilanas skirtas sezoninio ir nuolatinio pobūdžio alerginiam rinitui (rinitui), alerginės odos išbėrimams, pseudoalergijoms, reakcijai į vabzdžių gleivinę, alerginiu akies gleivinės uždegimu.

Privalumai: Lomilanas gali sumažinti niežėjimą, sumažinti sklandžių raumenų tonusą ir eksudato gamybą (specialų skystį, kuris atsiranda uždegimo proceso metu), užkirsti kelią audinių patinimą po pusės valandos po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasiekiamas po 8-12 valandų, tada mažėja. Lomilan nėra priklausomybė ir neturi neigiamo poveikio nervų sistemos veiklai.

Trūkumai: nepageidaujamos reakcijos pasireiškia retai, pasireiškiančios galvos skausmu, nuovargiu ir mieguistumu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu.

Laura Hexal

Laura Hexal rekomenduojama naudoti ištisus metus ir sezoninį alerginį rinitą, konjunktyvitą, niežulį sukeliančią dermatozę, dilgėlinę, angioedemą, alerginius vabzdžių įkandimus ir įvairias pseudoalergines reakcijas.

Privalumai: vaistas neturi jokio anticholinerginio ar centrinio poveikio, jo priėmimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, veikimui ir psichinėms savybėms.

Suvart: LauraHexal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais jis sukelia padidėjusį nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimą.

Claritin

Claritin sudėtyje yra aktyvaus komponento - loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir neleidžia atpalaiduoti histamino, bradikano ir serotonino. Antihistamininis veiksmingumas trunka vieną dieną, o gydymas pasireiškia po 8-12 valandų. Claritin skiriamas alerginio rinito, alerginių odos reakcijų, alergijos maistui ir lengvos astmos gydymui.

Privalumai: aukštas alerginių ligų gydymo efektyvumas, vaistas nėra priklausomybė, mieguistumas.

Trūkumai: šalutinis poveikis yra retas, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, agitacija, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu.

Rupafinas

Rupafinas turi unikalų veikliąją medžiagą - rupatadiną, kuriam būdingas antihistamininis aktyvumas ir selektyvus poveikis H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas lėtinei idiopatinei dilgėlinei ir alerginiam rinitui.

Privalumai: Rupafinas veiksmingai susiduria su minėtų alerginių ligų simptomais ir neturi įtakos centrinės nervų sistemos darbui.

Trūkumai: nepageidaujamas poveikis vartojant vaistą - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Jis gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir virškinimo sistemas, medžiagų apykaitą ir odą.

Zyrtec

Zyrtec yra konkurencinis hidroksizino metabolito, histamino, antagonistas. Vaistas palengvina kursą ir kartais neleidžia atsirasti alerginėms reakcijoms. Zyrtec riboja tarpininkų išleidimą, mažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas alerginiam rinitui, astmai, dilgėlinei, konjunktyvitui, dermatitui, karščiavimui, niežuliui, angioedemai.

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, sumažina kapiliarų pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi antikolinerginio ir antiserotonino poveikio.

Trūkumai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą ir alergines reakcijas.

Kestin

Kestin blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą ir sukelia raumenų spazmus, todėl pasireiškia alerginė reakcija. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti.

Privalumai: vaistas veikia vieną valandą po užpildymo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin priėmimas leidžia išsaugoti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Sedacinis poveikis praktiškai neįvyksta.

Trūkumai: Kestin gali sukelti nemiga, pilvo skausmas, pykinimas, mieguistumas, astenija, galvos skausmas, sinusitas, burnos džiūvimas.

Antihistamininiai nauji, 3 kartos

Šios medžiagos yra provaistai, o tai reiškia, kad vieną kartą organizme jie iš pradinės formos paverčiami farmakologiškai aktyviais metabolitais.

Visi 3-osios kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ir raminamojo poveikio, todėl juos gali naudoti asmenys, kurių veikla yra susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius ir taip pat turi papildomą poveikį alerginiams pasireiškimams. Jie turi didelį selektyvumą, neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, todėl jie neturi neigiamų pasekmių iš centrinės nervų sistemos, nėra jokio šalutinio poveikio širdžiai.

Papildomų poveikių buvimas prisideda prie antihistamininių vaistų vartojimo 3 kartoms, ilgą laiką gydant daugumą alerginių pasireiškimų.

Gismanal

Gismanal skiriamas kaip terapinis ir profilaktinis veiksnys šienligei, alerginėms odos reakcijoms, įskaitant dilgėlinę, alerginį rinitą. Vaisto poveikis išsivysto per 24 valandas ir maksimaliai pasiekia po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnės terapijos.

Privalumai: vaistas beveik neturi raminamojo poveikio, nepadidina miego tablečių ar alkoholio vartojimo. Jis taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimui ar protinei veiklai.

Trūkumai: Gismanal gali padidinti apetitą, sausas gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, QT intervalo pailgėjimą, širdies plakimą, žlugimą.

Trexil

Trexyl yra greitai veikiantis selektyviai aktyvus H1 receptoriaus antagonistas, gautas iš buterofenolio, kuris cheminėje struktūroje skiriasi nuo analogų. Jis vartojamas alerginiam rinitui, kad sumažintų jo simptomus, dermatologinius alerginius pasireiškimus (dermografiją, kontaktinį dermatitą, dilgėlinę, atopinę egzema), astmą, atopinį ir provokuotą pratimą, taip pat dėl ​​ūminių alerginių reakcijų įvairiems stimulams.

Privalumai: nėra raminamojo ir anticholinerginio poveikio, įtakos psichomotoriniam aktyvumui ir asmens gerovei. Vaistas yra saugus vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir sergančiais prostatos sutrikimais.

Minusai: viršijus rekomenduojamą dozę, pastebėtas silpnas sedacijos pasireiškimas, taip pat virškinimo trakto, odos ir kvėpavimo takų reakcija.

Telfastas

Telfast yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, kuris yra terfenadino metabolitas ir todėl labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfast jungiasi prie jų ir blokuoja jų biologinius pasireiškimus kaip alerginius simptomus. Stiebų ląstelių membranos stabilizuojamos ir histamino išsiskyrimas iš jų sumažėja. Vartojimo indikacijos yra angioedema, dilgėlinė, šienligė.

Privalumai: nerodo raminamųjų savybių, neturi įtakos reakcijų greičiui ir dėmesio koncentracijai, širdies darbui, nesukelia priklausomybės, yra labai veiksminga prieš alerginių ligų simptomus ir priežastis.

Trūkumai: retas poveikis vartojant vaistą yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, odos paraudimas retai.

Feksadinas

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, pasireiškiančiu šieno karščiavimu: niežulys, čiaudulys, rinitas, akių gleivinės paraudimas, taip pat lėtinės idiopatinės dilgėlinės ir jos simptomų gydymas: niežulys, paraudimas.

Privalumai - vartojant vaistą, antihistamininiams vaistams būdingi šalutiniai poveikiai: regos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas širdies raumenų poveikis. Vaistą galima įsigyti vaistinėje be recepto, senyviems žmonėms, pacientams, inkstų ir kepenų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas jo poveikį per dieną. Narkotikų kaina nėra per didelė, ji yra prieinama daugeliui alergijų kenčiančių žmonių.

Trūkumai - po tam tikro laiko jis gali būti priklausomas nuo vaisto veikimo, jis turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali atsirasti priklausomybė nuo vaisto.

Fexofast

Vaistas skiriamas sezoniniam alerginiam rinitui, taip pat lėtinei dilgėlinei.

Privalumai - vaistas greitai absorbuojamas ir pasiekia norimą valandą po priėmimo, šis veiksmas tęsiasi visą dieną. Jo priėmimas nereikalauja apribojimų žmonėms, dirbantiems sudėtingais mechanizmais, vairuojant automobilius, nesukelia raminamojo poveikio. Fexofast be recepto, už prieinamą kainą, pasireiškia labai veiksminga.

Trūkumai - kai kuriems pacientams šis vaistas atneša tik laikiną palengvėjimą, o ne visišką atsigavimą nuo alergijos apraiškų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimas, padidėjęs mieguistumas, nervingumas, nemiga, galvos skausmas, silpnumas, padidėję alergijos simptomai niežulys, odos išbėrimas.

Levocetirizin-Teva

Vaistas yra skiriamas simptominiam šienligės (pollinozės), dilgėlinės, alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito su niežuliu, ašarojimu, konjunktyvinės hiperemijos, odos išbėrimo ir išbėrimo, angioedemos gydymu.

Privalumai - Levocytirizin-Teva greitai rodo jo veiksmingumą (per 12-60 minučių), o per dieną atlieka išvaizdos prevenciją ir sumažina alerginių reakcijų srautą. Vaistas greitai absorbuojamas ir pasižymi 100% biologiniu prieinamumu. Jis gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir neatidėliotinos medicininės pagalbos teikimui sezoninio alergijos pasunkėjimo atveju. Galima gydyti vaikus nuo 6 metų.

Trūkumai - turi tokį šalutinį poveikį kaip mieguistumas, dirglumas, pykinimas, galvos skausmas, svorio padidėjimas, tachikardija, pilvo skausmas, angioedema, migrena. Narkotikų kaina yra gana didelė.

Xyzal

Vaistas yra naudojamas simptominiam tokių polinozės ir dilgėlinės apraiškų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, junginės uždegimas, rinorėja, angioedema, alerginis dermatitas, gydymui.

Privalumai - Xyzal turi ryškią antialerginę orientaciją, kuri yra labai veiksminga priemonė. Jis apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą, neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas jo poveikį dieną nuo priėmimo dienos. Ksizal gali būti vartojamas nuo 2 metų amžiaus vaikams gydyti, jis tiekiamas dviem vaisto formomis (tabletėmis, lašais), kurie yra tinkami naudoti pediatrijoje. Jis pašalina nosies užgulimą, greitai sustoja lėtinių alergijų simptomai, neturi toksiško poveikio širdžiai ir centrinei nervų sistemai.

Trūkumai - priemonė gali turėti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, niežulys, haliucinacijos, dusulys, hepatitas, traukuliai, raumenų skausmas.

Erius

Vaistas yra skirtas sezoninio pollinozės, alerginio rinito, lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymui, kurio simptomai yra, pvz., Lūžimas, kosulys, niežulys, nosies gleivinės patinimas.

Privalumai - „Erius“ turi labai greitą poveikį alergijos simptomams, jis gali būti naudojamas gydyti vaikus nuo metų, nes jis turi aukštą saugumo lygį. Jis yra gerai toleruojamas, tiek suaugusiems, tiek vaikams, yra prieinamas keliose dozavimo formose (tabletėse, sirupuose), kuris yra labai patogu naudoti vaikams. Jis gali būti vartojamas ilgą laiką (iki vienerių metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai sustabdomas alerginio atsako pradinio etapo pasireiškimas. Po gydymo kurso poveikis trunka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomai nėra pažymėti net penkis kartus padidinus Erius dozę.

Trūkumai - gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikai paprastai turi nemiga, galvos skausmas, karščiavimas.

Desal

Vaistas skirtas tokių alergijų, kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, pasireiškimui, pasireiškiančiam niežuliu ir odos bėrimu. Narkotikas mažina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, nosies niežulys ir dangus, ašarojimas.

Privalumai - Desal apsaugo nuo edemos atsiradimo, raumenų spazmų, sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebėtas po 20 minučių, jis išlieka vieną dieną. Viena vaisto dozė yra labai patogi, dvi jos išleidimo formos yra sirupas ir tabletės, kurių vartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Desal vartojamas gydyti vaikus nuo 12 mėnesių, vaisto forma yra sirupo forma. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus viršijama dozė nesukelia neigiamų simptomų.

Trūkumai - kartais gali pasireikšti šalutinio poveikio simptomai, pvz., Padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, burnos gleivinės sausumas. Papildomi šalutiniai reiškiniai, pvz., Nemiga, tachikardija, haliucinacijų atsiradimas, viduriavimas, hiperaktyvumas. Galimi alerginiai šalutinio poveikio pasireiškimai: niežulys, dilgėlinė, angioedema.

4. kartos antihistamininiai vaistai - ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų teiginiai, vaistų ženklų pozicionavimas kaip „ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai“, yra nieko daugiau nei reklamos kaskadininkas. Ši farmakologinė grupė neegzistuoja, nors rinkodarai apima ne tik naujai sukurtus vaistus, bet ir antrosios kartos vaistus.

Oficiali klasifikacija rodo tik dvi antihistamininių grupių grupes - tai pirmosios ir antrosios kartos vaistai. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijos pramonėje yra „H1 trečiosios kartos histamino blokatorių. "

Antihistamininiai vaistai vaikams

Alerginių apraiškų gydymui vaikams reikia naudoti visų trijų kartų antihistamininius vaistus.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai pasižymi tuo, kad jie greitai parodo savo terapines savybes ir yra pašalinami iš organizmo. Jie reikalauja gydyti ūminius alerginių reakcijų pasireiškimus. Jiems skiriami trumpi kursai. Efektyviausia iš šios grupės yra Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Reikšmingas šalutinių reiškinių procentas mažina šių vaistų vartojimą alergijoms vaikystėje.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai nesukelia raminamojo poveikio, jie veikia ilgiau ir paprastai vartojami kartą per dieną. Nedaug šalutinių poveikių. Tarp narkotikų šioje grupėje vaikų alergijos apraiškų gydymui naudokite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Trečioje kartoje antihistamininių vaistų vaikams yra Hismanal, Terfen ir kt. Jie naudojami lėtiniuose alerginiuose procesuose, nes jie ilgą laiką gali likti organizme. Šalutinis poveikis nėra.

Į naujesnius vaistus yra Erius.

1. karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2. karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;

3-oji karta: neturi, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams išleidžiami antihistamininiai vaistai tepalų pavidalu (alerginės reakcijos ant odos), lašai, sirupai ir tabletės geriamajam vartojimui.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmuoju nėštumo trimestru draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antrajame, jie yra skirti tik ekstremaliais atvejais, nes nė viena iš šių teisių gynimo priemonių nėra visiškai saugi.

Natūralūs antihistamininiai vaistai, tokie kaip C, B12, pantoteninis, oleino ir nikotino rūgštis, cinkas, žuvų taukai, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų.

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, tačiau jų vartojimas turi būti suderintas su gydytoju.

Straipsnio autorius: Alekseeva Maria Yurievna | Bendrosios praktikos gydytojas

Apie gydytoją: Nuo 2010 iki 2016 m Elektrostalo miesto centrinės medicinos ir sanitarinio vieneto terapinės ligoninės gydytojas. Nuo 2016 m. Dirba diagnostikos centre №3.

Antihistamininiai preparatai: nuo dimedrolio iki telfast

Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia agentus, blokuojančius H1-histamino receptorius, ir vaistai, turintys įtakos H2-histamino receptoriams (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir tt), vadinami H2-histamino blokavimu.

Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia agentus, blokuojančius H1-histamino receptorius, ir vaistai, kurie veikia H2-histamino receptorius (cimetidiną, ranitidiną, famotidiną ir tt), vadinami H2-histamino blokatoriais. Pirmieji yra naudojami alerginėms ligoms gydyti, pastarosios naudojamos kaip antisekretoriniai vaistai.

Histaminas, šis pagrindinis įvairių kūno fiziologinių ir patologinių procesų tarpininkas, chemiškai buvo susintetintas 1907 m. Vėliau jis buvo izoliuotas iš gyvūnų ir žmogaus audinių (Windaus A., Vogt W.). Dar vėliau jos funkcijos buvo nustatytos: skrandžio sekrecija, neurotransmiterio funkcija CNS, alerginės reakcijos, uždegimas ir tt Po beveik 20 metų, 1936 m., Buvo sukurtos pirmosios antihistamininio aktyvumo medžiagos (Bovet D., Staub A.). Ir jau 60-aisiais buvo įrodyta, kad organizme buvo histamino receptorių heterogeniškumas, ir nustatyti trys potipiai: H1, H2 ir H3, kurie skiriasi struktūra, lokalizacija ir fiziologiniu poveikiu, atsirandančiais jų aktyvavimo ir blokadų metu. Nuo to laiko prasideda aktyvus įvairių antihistamininių medžiagų sintezės laikotarpis ir klinikiniai tyrimai.

Daugybė tyrimų parodė, kad histaminas, veikiantis kvėpavimo sistemos, akių ir odos receptorių, sukelia būdingus alergijos simptomus, o antihistamininiai vaistai, kurie selektyviai blokuoja H1 tipo receptorius, gali užkirsti kelią jiems ir juos sustabdyti.

Dauguma naudojamų antihistamininių medžiagų turi tam tikrų specifinių farmakologinių savybių, kurios apibūdina jas kaip atskirą grupę. Tai yra tokie poveikiai: antipruritiniai, anti-edematiniai, antispastiniai, antikolinerginiai, antiserotoniniai, raminamieji ir vietiniai anestetikai, taip pat histamino sukeltas bronchų spazmas. Kai kurie iš jų yra ne dėl histamino blokados, bet dėl ​​struktūros ypatumų.

Antihistamininiai vaistai blokuoja histamino poveikį H1 receptoriams konkurencinio slopinimo mechanizmu, ir jų afinitetas šiems receptoriams yra žymiai mažesnis nei histamino. Todėl šie vaistai negali išstumti histamino, susijusio su receptoriais, jie blokuoja tik neužimtus ar išleistus receptorius. Atitinkamai H1 blokatoriai yra efektyviausi tiesioginių tipų alerginių reakcijų prevencijai, o išsivysčiusios reakcijos atveju jie išskiria naujas histamino dalis.

Pagal jų cheminę struktūrą dauguma jų priklauso riebaluose tirpiems aminams, kurių struktūra panaši. Branduolį (R1) žymi aromatinė ir / arba heterociklinė grupė ir yra prijungta prie amino grupės azoto, deguonies arba anglies molekulės (X) pagalba. Šerdis lemia antihistamininio aktyvumo sunkumą ir kai kurias medžiagos savybes. Žinant jo sudėtį, galima prognozuoti vaisto stiprumą ir jo poveikį, pavyzdžiui, gebėjimą prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą.

Yra keletas antihistamininių medžiagų klasifikacijų, nors nė vienas iš jų nėra visuotinai pripažintas. Pagal vieną iš populiariausių klasifikacijų antihistamininiai vaistai yra suskirstyti į pirmos ir antrosios kartos vaistus iki jų sukūrimo. Pirmosios kartos preparatai taip pat vadinami raminamaisiais preparatais (dominuojančiu šalutiniu poveikiu), priešingai nei antrosios kartos raminamieji. Šiuo metu yra įprasta paskirti trečiąją kartą: ji apima iš esmės naujas priemones - aktyvius metabolitus, kurie, be didžiausio antihistamininio aktyvumo, nustato sedacijos nebuvimą ir antrosios kartos vaistams būdingą kardiotoksinį poveikį (žr. Lentelę).

Be to, cheminė struktūra (priklausomai nuo X-jungties) antihistamininiai vaistai yra suskirstyti į kelias grupes (etanolaminai, etileno diaminai, alkilaminai, alfa-karbolino dariniai, chinuklidinas, fenotiazinas, piperazinas ir piperidinas).

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai (raminamieji). Visi jie gerai ištirpsta riebaluose ir, be H1-histamino, taip pat blokuoja cholinerginius, muskarino ir serotonino receptorius. Kadangi jie yra konkurencingi blokatoriai, jie grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, o tai leidžia vartoti gana dideles dozes. Joms būdingos šios farmakologinės savybės.

  • Sedatyvinį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių medžiagų, lengvai ištirpinamų lipiduose, gerai įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą ir jungiasi prie smegenų H1 receptorių. Galbūt jų raminamąjį poveikį sudaro centrinių serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimas. Pirmosios kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis skiriasi įvairiais vaistais ir skirtingais pacientais nuo vidutinio sunkumo iki sunkių ir yra sustiprintas kartu su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie iš jų naudojami kaip miego tabletės (doksilamino). Retai vietoj sedacijos pasireiškia psichomotorinis susijaudinimas (dažniau vidutinio gydymo dozėmis vaikams ir didelės toksinės dozės suaugusiesiems). Dėl raminamojo poveikio daugelis vaistų negali būti naudojami darbo laikotarpiu, kuriam reikia dėmesio. Visi pirmosios kartos vaistai sustiprina raminamųjų ir hipnotinių vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoamino oksidazės inhibitorių ir alkoholio poveikį.
  • Hidroksinui būdingas anksiolitinis poveikis gali būti susijęs su aktyvumo slopinimu tam tikrose centrinės nervų sistemos subkortikos srities vietose.
  • Atropino tipo reakcijos, susijusios su anticholinerginėmis vaistų savybėmis, yra labiausiai būdingos etanolaminams ir etilendiaminams. Manifestinis burnos džiūvimas ir nosies gleivinė, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, tachikardija ir regėjimo sutrikimas. Šios savybės užtikrina aptariamų ne alerginio rinito gydymo priemonių veiksmingumą. Tuo pačiu metu jie gali padidinti bronchinės astmos obstrukciją (dėl to, kad padidėja skreplių klampumas), sukelti glaukomos paūmėjimą ir sukelti infravesikulinę obstrukciją prostatos adenomoje ir pan.
  • Antiemetiškas ir priešpumpinis poveikis taip pat gali būti susijęs su centriniu anticholinerginiu vaistų poveikiu. Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, meclizinas) mažina vestibuliarinių receptorių stimuliavimą ir slopina labirintą, todėl gali būti naudojami judesio ligai.
  • Daugelis H1-histamino blokatorių mažina parkinsonizmo simptomus, kurie atsiranda dėl centrinio acetilcholino poveikio slopinimo.
  • Antitussive poveikis yra būdingiausias difenhidraminui, jis realizuojamas tiesiogiai veikiant kosulio centrui medulyje.
  • Antiserotonino poveikis, kuris visų pirma būdingas cyproheptadinui, nustato jo vartojimą migrenoje.
  • Α1 blokuojantis poveikis, turintis periferinį vazodilataciją, ypač būdingas fenotiazino serijos antihistaminams, gali sukelti trumpalaikį kraujospūdžio sumažėjimą jautriems asmenims.
  • Vietinis anestetikų (kokaino tipo) poveikis būdingas daugeliui antihistamininių vaistų (dėl sumažėjusio natrio jonų membranos pralaidumo). Difenhidraminas ir prometazinas yra stipresni vietiniai anestetikai nei novokainas. Tačiau jie turi sisteminį chinidiną panašų poveikį, pasireiškiantį pailgėjus ugniai atsparia faze ir vystydami skilvelių tachikardiją.
  • Tachyphylaxis: antihistamininio aktyvumo sumažėjimas ilgą laiką, patvirtinantis, kad reikia keisti vaistus kas 2-3 savaites.
  • Pažymėtina, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo antrosios kartos trumpos ekspozicijos trukmės, o klinikinis poveikis yra gana greitas. Daugelis jų yra parenteralios formos. Visų pirmiau minėtų dalykų, taip pat mažos kainos lemia plačiai paplitusį antihistamininių preparatų vartojimą mūsų dienomis.

Be to, daugelis pirmiau minėtų savybių leido „seniems“ antihistamininiams vaistams užimti savo nišą gydant tam tikras patologijas (migreną, miego sutrikimus, ekstrapiramidinius sutrikimus, nerimą, judesius ir pan.), Nesusijusias su alergijomis. Daugelis pirmosios kartos antihistamininių vaistų yra įtraukti į kombinuotuosius vaistus, naudojamus peršalimui, kaip raminamuosius, migdomuosius ir kitus komponentus.

Dažniausiai naudojamas chloropiraminas, difenhidraminas, klemensinas, cyproheptadinas, prometazinas, fenarolis ir hidroksizinas.

Chloropiraminas (suprastinas) yra vienas iš plačiausiai naudojamų raminamųjų antihistamininių vaistų. Jis turi reikšmingą antihistamininį poveikį, periferinį anticholinerginį ir vidutinio sunkumo spazminį poveikį. Daugeliu atvejų veiksmingas gydant sezoninius ir daugiamečius alerginius rinokonjunktyvitus, angioedemą, dilgėlinę, atopinį dermatitą, egzema, įvairių etiologijų niežėjimą; parenteriniu būdu - gydant ūmines alergines ligas, reikalaujančias skubios pagalbos. Teikia platų naudojamų terapinių dozių spektrą. Nesikaupia serume, todėl per ilgą laiką nevartoja perdozavimo. Suprastinui būdingas greitas veikimo pradžia ir trumpalaikė (įskaitant šalutinį poveikį). Tuo pačiu metu chloropiraminas gali būti derinamas su ne raminamais H1 blokatoriais, siekiant padidinti antialerginio poveikio trukmę. Suprastin šiuo metu yra vienas iš geriausiai parduodamų antihistamininių medžiagų Rusijoje. Tai objektyviai susijusi su įrodyta aukšto efektyvumo, jos klinikinio poveikio valdomumu, įvairių dozavimo formų buvimu, įskaitant injekciją, ir mažomis sąnaudomis.

Difenhidraminas, geriausiai žinomas mūsų šalyje kaip dimedrolis, yra vienas iš pirmųjų sintezuotų H1 blokatorių. Jis turi pakankamai didelį antihistamininį poveikį ir sumažina alerginių ir pseudoalerginių reakcijų sunkumą. Dėl reikšmingo anticholinerginio poveikio yra antitussive, antiemetinis poveikis ir tuo pačiu metu gleivinės sausumas, šlapimo susilaikymas. Dėl lipofilumo Dimedrol suteikia gerą sedaciją ir gali būti naudojamas kaip miego tabletė. Jis turi didelį vietinį anestetinį poveikį, todėl kartais jis naudojamas kaip alternatyva novokaino ir lidokaino netolerancijai. Dimedrolas pateikiamas įvairiose dozavimo formose, įskaitant parenterinį vartojimą, kuris nustatė jo plačią naudojimą neatidėliotinos pagalbos atveju. Tačiau dideliam šalutinių poveikių diapazonui, nenuspėjamam poveikiui ir poveikiui centrinei nervų sistemai reikia daugiau dėmesio skirti jo naudojimui ir, jei įmanoma, alternatyvių priemonių naudojimui.

Clemastine (tavegil) yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, panašus į difenidraminą. Jis turi didelį antikolinerginį aktyvumą, tačiau mažesniu mastu įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Jis taip pat yra injekcinėje formoje, kuri gali būti naudojama kaip papildoma priemonė anafilaksiniam šokui ir angioedemai, siekiant užkirsti kelią alerginėms ir pseudoalerginėms reakcijoms ir jas gydyti. Tačiau yra žinomas padidėjęs jautrumas klemastinui ir kitiems panašios cheminės struktūros antihistamininiams vaistams.

Cyproheptadinas (peritolis) kartu su antihistamininiais vaistais turi reikšmingą antiserotonino poveikį. Šiuo atžvilgiu jis dažniausiai naudojamas kai kurioms migrenos, dempingo sindromo formoms, kaip apetito didinimo priemonei, turinčiai įvairių kilmės anoreksiją. Tai yra šaltojo dilgėlinės pasirinktas vaistas.

Prometazinas (Pipolfen) - ryškus poveikis centrinei nervų sistemai nustatė jo naudojimą Meniere sindromo, chorėjos, encefalito, jūros ir oro ligoms, kaip antiemetiką. Anesteziologijoje prometazinas yra naudojamas kaip lytinių mišinių komponentas anestezijai sustiprinti.

Kifenadinas (fenkarolis) - turi mažiau antihistamininio aktyvumo nei difenhidraminas, tačiau jam būdingas mažesnis įsiskverbimas per kraujo ir smegenų barjerą, kuris lemia mažesnį jo raminamųjų savybių sunkumą. Be to, fenkarolis ne tik blokuoja histamino H1 receptorius, bet ir sumažina histamino kiekį audiniuose. Jis gali būti naudojamas tolerancijos kitiems raminamiesiems antihistamininiams vaistams vystyti.

Hidroksizinas (atarax) - nepaisant galimo antihistamininio aktyvumo, nėra naudojamas kaip antialerginis vaistas. Jis naudojamas kaip anksiolitinis, raminantis, raumenų atpalaiduojantis ir antipruritinis vaistas.

Taigi, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, turintys įtakos H1 ir kitiems receptoriams (serotonino, centrinio ir periferinio cholinerginio receptoriaus, a-adrenoreceptorių), turi skirtingą poveikį, kuris nustatė jų naudojimą įvairiomis sąlygomis. Tačiau šalutinių poveikių sunkumas neleidžia juos laikyti narkotikais, kurie pirmiausia pasirenka gydant alergines ligas. Jų naudojimo patirtis leido sukurti vienakrypčius vaistus - antrosios kartos antihistamininius vaistus.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai (ne raminamieji). Skirtingai nuo ankstesnės kartos, jie beveik neturi jokių raminamųjų ir anticholinerginių poveikių ir skiriasi nuo selektyvumo H1 receptoriams. Tačiau jiems pasireiškė įvairaus laipsnio kardiotoksinis poveikis.

Dažniausiai jiems yra šios savybės.

  • Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams be jokio poveikio cholino ir serotonino receptoriams.
  • Greitas klinikinio poveikio pasireiškimas ir veikimo trukmė. Pailgėjimą galima pasiekti dėl didelio prisijungimo prie baltymų kiekio, vaisto ir jo metabolitų kumuliacijos organizme ir uždelsto šalinimo.
  • Minimali sedacija naudojant vaistus terapinėse dozėse. Tai paaiškinama silpnu kraujo ir smegenų barjerų pasiskirstymu dėl šių fondų struktūros. Kai kuriems ypač jautriems asmenims gali pasireikšti lengvas mieguistumas, kuris retai yra narkotikų vartojimo nutraukimo priežastis.
  • Ilgalaikio tachyphylaxio nebuvimas.
  • Gebėjimas blokuoti širdies raumenų kalio kanalus, kurie susiję su QT intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimu. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja, kai kartu su greipfrutų sultimis vartojama greipfrutų sulčių, vartojančių greipfrutų sultis, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, greipfrutų sulčių, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, greipfrutų sultims, žmonėms, naudojantiems greipfrutų sultis, greipfrutų sultims.
  • Parenteralių formų nebuvimas, tačiau kai kurie iš jų (azelastinas, levokabastinas, bamipinas) yra vietinės formos.

Žemiau pateikiamos antrosios kartos antihistamininės priemonės, turinčios jiems būdingiausias savybes.

Terfenadinas - pirmasis antihistamininis vaistas, atimtas nuo centrinės nervų sistemos slopinančio poveikio. Jos sukūrimas 1977 m. Buvo ištirtas ir histamino receptorių tipų, ir esamų H1 blokatorių struktūros ir veikimo požymių rezultatas, ir inicijavo naujos kartos antihistamininių vaistų kūrimą. Šiuo metu vartojama mažiau ir mažiau terfenadino, kuris yra susijęs su padidėjusiu gebėjimu sukelti mirtinas aritmijas, susijusias su ilgalaikiu QT (torsade de pointes).

Astemizolis yra vienas iš ilgiausiai veikiančių grupės vaistų (jo aktyvaus metabolito pusperiodis yra iki 20 dienų). Jam būdingas negrįžtamasis prisijungimas prie H1 receptorių. Beveik nėra raminamojo poveikio, sąveikauja su alkoholiu. Kadangi astemizolio poveikis ligos eigai yra uždelstas, ūminiame procese jo naudojimas yra nepraktiškas, tačiau jis gali būti pateisinamas lėtinėmis alerginėmis ligomis. Kadangi vaistas turi kumuliaciją organizme, padidėja sunkių širdies ritmo sutrikimų, kartais mirtinų, rizika. Dėl šių pavojingų šalutinių poveikių buvo sustabdytas astemizolo pardavimas Jungtinėse Valstijose ir kai kuriose kitose šalyse.

Acrivastinas (semprex) yra vaistas, turintis didelį antihistamininį aktyvumą ir minimaliai išreiškiantis raminamąjį ir antikolinerginį poveikį. Jo farmakokinetikos bruožas yra mažas medžiagų apykaitos greitis ir kumuliacijos trūkumas. Acrivastinas yra tinkamas tais atvejais, kai dėl greito poveikio ir trumpalaikio poveikio nereikia nuolatinio antialerginio gydymo, o tai leidžia naudoti lankstų dozavimo režimą.

Dimedenenas (fenistilas) yra arčiausiai pirmos kartos antihistamininių vaistų, tačiau jis skiriasi nuo daug mažesnio raminamojo ir muskarino poveikio, didesnio antialerginio aktyvumo ir veikimo trukmės.

Loratadinas (Claritin) yra vienas iš geriausiai parduodamų antrosios kartos narkotikų, kuris yra gana suprantamas ir logiškas. Jo antihistamininis aktyvumas yra didesnis nei astemizolio ir terfenadino, nes dėl stipresnio jungimosi prie periferinių H1 receptorių. Narkotikas neturi raminamojo poveikio ir nepagerina alkoholio poveikio. Be to, loratadinas praktiškai neturi sąveikos su kitais vaistais ir neturi kardiotoksinio poveikio.

Šie antihistamininiai vaistai yra vietiniai preparatai, skirti sumažinti vietines alergijos apraiškas.

Levokabastinas (jo amžius) yra naudojamas kaip akių lašelis gydant nuo histamino priklausomą alerginį konjunktyvitą arba kaip alerginio rinito purškalas. Kai į apyvartą patenka į sisteminę kraujotaką, jis patenka į nedidelį kiekį ir neturi nepageidaujamo poveikio centrinei nervų sistemai ir širdies ir kraujagyslių sistemoms.

Azelastinas (alergija) - labai veiksmingas alerginio rinito ir konjunktyvito gydymui. Azelastinas, naudojamas kaip nosies purškalas ir akių lašai, beveik neturi sisteminio poveikio.

Kitas aktualus antihistaminas, bamipinas (soventolis) gelio pavidalu yra skirtas naudoti alerginiams odos pažeidimams, kuriuos lydi niežulys, vabzdžių įkandimai, medūzų nudegimai, nušalimas, nudegimas ir lengvos šilumos nudegimai.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai (metabolitai). Jų esminis skirtumas yra tai, kad jie yra ankstesnės kartos antihistamininių vaistų aktyvūs metabolitai. Jų pagrindinis bruožas yra nesugebėjimas paveikti QT intervalo. Šiuo metu atstovauja du vaistai - cetirizinas ir feksofenadinas.

Cetirizinas (zyrtec) yra labai selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. Jis yra aktyvus hidroksizino metabolitas, kuris turi daug mažiau ryškių raminamųjų efektų. Cetirizinas beveik nėra metabolizuojamas organizme, o jo išsiskyrimo greitis priklauso nuo inkstų funkcijos. Jo savitas bruožas yra didelis įsiskverbimas į odą ir, atitinkamai, jo veiksmingumas alergijos odos apraiškose. Nei eksperimente, nei klinikoje cetirizinas neturėjo jokio aritmogeninio poveikio širdžiai, kuri iš anksto nulėmė metabolito preparatų praktinio naudojimo sritį ir nustatė naujo vaisto, feksofenadino, sukūrimą.

Feksofenadinas (Telfast) yra aktyvus terfenadino metabolitas. Feksofenadinas organizme nekeičia transformacijų, o kinetika kepenims ir inkstams sutrikusi. Jis nepatenka į bet kokią vaistų sąveiką, neturi raminamojo poveikio ir neturi įtakos psichomotoriniam aktyvumui. Šiuo atžvilgiu vaistas yra patvirtintas naudoti asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio. Feksofenadino poveikio QT reikšmei tyrimas parodė, kad ir eksperimente, ir klinikoje, visiškas kardiotropinio poveikio nebuvimas, vartojant dideles dozes ir vartojant ilgą laiką. Kartu su maksimaliu saugumu šis įrankis parodo gebėjimą sulaikyti simptomus gydant sezoninį alerginį rinitą ir lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Taigi, farmakokinetikos, saugumo profilio ir aukšto klinikinio veiksmingumo savybės feksofenadinu šiuo metu yra perspektyviausias antihistamininiai vaistai.

Taigi, gydytojo arsenale yra pakankamai antihistamininių vaistų, turinčių skirtingas savybes. Reikėtų prisiminti, kad jie suteikia tik simptominį alergijos palengvėjimą. Be to, atsižvelgiant į konkrečią situaciją, galima naudoti tiek įvairius preparatus, tiek jų įvairias formas. Taip pat svarbu, kad gydytojas prisimintų antihistamininių vaistų saugumą.