Antihistamininiai vaistai nuo 1, 2 ir 3 kartos

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, slopinančios laisvojo histamino poveikį. Prarijus alergeną, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio, kuris sudaro organizmo imuninę sistemą, stiebo ląsteles. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežulį, patinimą, bėrimą ir kitus alerginius pasireiškimus. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1-osios kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. Ir toliau naudojami. Šie vaistai patenka į grįžtamąjį ryšį su H1 receptoriais, o tai paaiškina didelės dozės ir didelio vartojimo dažnio poreikį.

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams būdingos šios farmakologinės savybės:

sumažinti raumenų tonusą;

turi raminamąjį, hipnotinį ir anticholinerginį poveikį;

stiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestetinį poveikį;

suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4-8 val.) terapinį poveikį;

ilgas priėmimas sumažina antihistamininį poveikį, taigi kas 2-3 savaites keičiasi lėšos.

Didžioji dalis 1-osios kartos antihistamininių vaistų yra riebaluose tirpstantys, gali įveikti kraujo-smegenų barjerą ir prisijungti prie smegenų H1 receptorių, kuris paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris padidėja vartojant alkoholį ar psichotropinius vaistus. Gydant medioterapines dozes vaikams ir labai toksiškiems suaugusiesiems, gali būti stebimas psichomotorinis susijaudinimas. Dėl sedacijos buvimo 1-osios kartos antihistamininiai vaistai nėra skirti asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio.

Anticholinerginės šių vaistų savybės sukelia atropino tipo reakcijas, tokias kaip tachikardija, sausas nosies ir burnos ertmės, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas. Šios savybės gali būti naudingos rinitui, tačiau jos gali padidinti bronchinės astmos sukeltą kvėpavimo takų obstrukciją (padidėja skreplių klampumas), prisideda prie prostatos adenomos, glaukomos ir kitų ligų paūmėjimo. Tuo pačiu metu šie vaistai turi antietinį ir antipumpavimo efektą, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Keletas šių antihistamininių medžiagų yra įtrauktos į kombinuotų priemonių sudėtį, kurios naudojamos migrenai, šalčiui, judesio ligai ar raminamam ar hipnotiniam poveikiui.

Išsamus šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant šiuos antihistamininius vaistus, sumažina jų tikimybę vartoti alergines ligas. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė jų įgyvendinimą.

Difenhidraminas

Dimedrol, skiriamas šienligės, dilgėlinės, jūros, oro ligos, vazomotorinio rinito, bronchinės astmos, alerginių reakcijų, atsiradusių vartojant vaistus (pvz., Antibiotikus), gydant pepsinę opą, dermatozę ir pan.

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Dimedrolis turi antiemetinį ir antitussive poveikį, turi vietinį anestetinį poveikį, todėl jis yra alternatyva Novocainum ir Lidokainui, kai jie netoleruoja.

Trūkumai: nenuspėjamas vaisto vartojimo poveikis, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Jis gali sukelti šlapimo susilaikymą ir sausas gleivines. Šalutinis poveikis - tai raminamieji ir hipnotiniai poveikiai.

Diazolinas

Diazolinas turi tokias pačias indikacijas kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau jie skiriasi nuo jų poveikio.

Privalumai: lengvas raminantis poveikis leidžia jį taikyti ten, kur nepageidautina turėti neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai.

Trūkumai: dirgina virškinimo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, sumažėjęs šlapinimasis, mieguistumas, lėtina protinius ir motorinius atsakus. Yra informacijos apie toksinį poveikį vaistui nervų ląstelėse.

Suprastin

Suprastin skiriamas sezoninio ir lėtinio alerginio konjunktyvito, dilgėlinės, atopinio dermatito, angioedemos, įvairių etiologijų niežėjimo, egzema. Jis vartojamas parenteriniu būdu, kai ūminės alerginės būklės reikia skubios pagalbos.

Privalumai: kraujo serumas nesikaupia, todėl net ir ilgai vartojant perdozavimą. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo yra greitas terapinis poveikis.

Minusai: šalutiniai poveikiai - mieguistumas, galvos svaigimas, slopinamos reakcijos ir kt., Nors jie yra mažiau ryškūs. Trumpalaikio gydymo poveikis, jį išplėsti, Suprastin kartu su H1 blokatoriais, neturinčiais raminamųjų savybių.

Tavegil

Injekcijų pavidalu naudojamas angioedema, taip pat anafilaksinis šokas, kaip prevencinė ir terapinė priemonė alerginėms ir pseudoalerginėms reakcijoms.

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas ir turi vidutinio sunkumo raminamąjį poveikį.

Suvart: tai gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinamąjį poveikį.

Fancarol

„Fenkarol“ vartojo priklausomybę nuo kitų antihistamininių vaistų.

Privalumai: silpnas raminamųjų savybių, neturi ryškaus slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai, turi mažą toksiškumą, blokuoja H1 receptorius ir gali sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Suvart: mažiau antihistamininio aktyvumo, palyginti su difenhidraminu. Fencarolis atsargiai vartojamas esant virškinimo trakto ligoms, širdies ir kraujagyslių sistemai ir kepenims.

Antihistamininiai 2 kartos

Jie turi pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus:

nėra raminamojo ir cholinolizinio poveikio, nes šie vaistai neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kurie pacientai patiria vidutinį mieguistumą;

psichinė veikla, fizinis aktyvumas nesukelia;

vaistų poveikis pasiekia 24 valandas, todėl jie vartojami kartą per dieną;

jie nėra priklausomi, o tai leidžia ilgai (3–12 mėnesių) juos priskirti;

nutraukus vaistus, gydomasis poveikis trunka maždaug savaitę;

vaistai nėra adsorbuojami su maistu virškinimo trakte.

Tačiau antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi įvairaus laipsnio kardiotoksinį poveikį, todėl, kai jie vartojami, jie stebi širdies veiklą. Jie yra kontraindikuotini senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Kardiotoksiškumo atsiradimą paaiškina antrosios kartos antihistamininių vaistų gebėjimas blokuoti kalio kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai yra derinami su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, valgant greipfrutų sultis ir jei pacientui yra sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai.

Klaridolis ir klarnetai

Claridol vartojamas gydyti sezoninį, taip pat ciklinį alerginį rinitą, dilgėlinę, alerginę konjunktyvitą, angioedemą ir kitas alergines ligas. Jis susiduria su pseudoalerginiais sindromais ir alergijomis vabzdžių įkandimams. Įtraukta į išsamias niežulinės dermatozės gydymo priemones.

Privalumai: Claridol turi antipruritinį, antialerginį, anti-eksudacinį poveikį. Vaistas sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia vystytis edemai, mažina lygų raumenų spazmą. Jis neturi jokios įtakos centrinei nervų sistemai, neturi antikolinerginio ir raminamojo poveikio.

Suvart: kartais po Claridol vartojimo pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Klarotadinas yra veiklioji medžiaga loratadinas, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuris turi tiesioginį poveikį, todėl galite išvengti nepageidaujamo poveikio, kuris būdingas kitiems antihistamininiams vaistams. Vartojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminis lėtinis ir idiopatinis dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginių vabzdžių įkandimų, niežtinčios dermatozės.

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Trūkumai: nepageidaujamos Klarodino vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, drebulys, vaiko susijaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos pažeidimai gali pasireikšti kaip kosulys, bronchų spazmas, sinusitas ir panašūs pasireiškimai.

Lomilan

Lomilanas skirtas sezoninio ir nuolatinio pobūdžio alerginiam rinitui (rinitui), alerginės odos išbėrimams, pseudoalergijoms, reakcijai į vabzdžių gleivinę, alerginiu akies gleivinės uždegimu.

Privalumai: Lomilanas gali sumažinti niežėjimą, sumažinti sklandžių raumenų tonusą ir eksudato gamybą (specialų skystį, kuris atsiranda uždegimo proceso metu), užkirsti kelią audinių patinimą po pusės valandos po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasiekiamas po 8-12 valandų, tada mažėja. Lomilan nėra priklausomybė ir neturi neigiamo poveikio nervų sistemos veiklai.

Trūkumai: nepageidaujamos reakcijos pasireiškia retai, pasireiškiančios galvos skausmu, nuovargiu ir mieguistumu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu.

Laura Hexal

Laura Hexal rekomenduojama naudoti ištisus metus ir sezoninį alerginį rinitą, konjunktyvitą, niežulį sukeliančią dermatozę, dilgėlinę, angioedemą, alerginius vabzdžių įkandimus ir įvairias pseudoalergines reakcijas.

Privalumai: vaistas neturi jokio anticholinerginio ar centrinio poveikio, jo priėmimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, veikimui ir psichinėms savybėms.

Suvart: LauraHexal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais jis sukelia padidėjusį nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimą.

Claritin

Claritin sudėtyje yra aktyvaus komponento - loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir neleidžia atpalaiduoti histamino, bradikano ir serotonino. Antihistamininis veiksmingumas trunka vieną dieną, o gydymas pasireiškia po 8-12 valandų. Claritin skiriamas alerginio rinito, alerginių odos reakcijų, alergijos maistui ir lengvos astmos gydymui.

Privalumai: aukštas alerginių ligų gydymo efektyvumas, vaistas nėra priklausomybė, mieguistumas.

Trūkumai: šalutinis poveikis yra retas, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, agitacija, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu.

Rupafinas

Rupafinas turi unikalų veikliąją medžiagą - rupatadiną, kuriam būdingas antihistamininis aktyvumas ir selektyvus poveikis H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas lėtinei idiopatinei dilgėlinei ir alerginiam rinitui.

Privalumai: Rupafinas veiksmingai susiduria su minėtų alerginių ligų simptomais ir neturi įtakos centrinės nervų sistemos darbui.

Trūkumai: nepageidaujamas poveikis vartojant vaistą - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Jis gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir virškinimo sistemas, medžiagų apykaitą ir odą.

Zyrtec

Zyrtec yra konkurencinis hidroksizino metabolito, histamino, antagonistas. Vaistas palengvina kursą ir kartais neleidžia atsirasti alerginėms reakcijoms. Zyrtec riboja tarpininkų išleidimą, mažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas alerginiam rinitui, astmai, dilgėlinei, konjunktyvitui, dermatitui, karščiavimui, niežuliui, angioedemai.

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, sumažina kapiliarų pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi antikolinerginio ir antiserotonino poveikio.

Trūkumai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą ir alergines reakcijas.

Kestin

Kestin blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą ir sukelia raumenų spazmus, todėl pasireiškia alerginė reakcija. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti.

Privalumai: vaistas veikia vieną valandą po užpildymo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin priėmimas leidžia išsaugoti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Sedacinis poveikis praktiškai neįvyksta.

Trūkumai: Kestin gali sukelti nemiga, pilvo skausmas, pykinimas, mieguistumas, astenija, galvos skausmas, sinusitas, burnos džiūvimas.

Antihistamininiai nauji, 3 kartos

Šios medžiagos yra provaistai, o tai reiškia, kad vieną kartą organizme jie iš pradinės formos paverčiami farmakologiškai aktyviais metabolitais.

Visi 3-osios kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ir raminamojo poveikio, todėl juos gali naudoti asmenys, kurių veikla yra susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius ir taip pat turi papildomą poveikį alerginiams pasireiškimams. Jie turi didelį selektyvumą, neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, todėl jie neturi neigiamų pasekmių iš centrinės nervų sistemos, nėra jokio šalutinio poveikio širdžiai.

Papildomų poveikių buvimas prisideda prie antihistamininių vaistų vartojimo 3 kartoms, ilgą laiką gydant daugumą alerginių pasireiškimų.

Gismanal

Gismanal skiriamas kaip terapinis ir profilaktinis veiksnys šienligei, alerginėms odos reakcijoms, įskaitant dilgėlinę, alerginį rinitą. Vaisto poveikis išsivysto per 24 valandas ir maksimaliai pasiekia po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnės terapijos.

Privalumai: vaistas beveik neturi raminamojo poveikio, nepadidina miego tablečių ar alkoholio vartojimo. Jis taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimui ar protinei veiklai.

Trūkumai: Gismanal gali padidinti apetitą, sausas gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, QT intervalo pailgėjimą, širdies plakimą, žlugimą.

Trexil

Trexyl yra greitai veikiantis selektyviai aktyvus H1 receptoriaus antagonistas, gautas iš buterofenolio, kuris cheminėje struktūroje skiriasi nuo analogų. Jis vartojamas alerginiam rinitui, kad sumažintų jo simptomus, dermatologinius alerginius pasireiškimus (dermografiją, kontaktinį dermatitą, dilgėlinę, atopinę egzema), astmą, atopinį ir provokuotą pratimą, taip pat dėl ​​ūminių alerginių reakcijų įvairiems stimulams.

Privalumai: nėra raminamojo ir anticholinerginio poveikio, įtakos psichomotoriniam aktyvumui ir asmens gerovei. Vaistas yra saugus vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir sergančiais prostatos sutrikimais.

Minusai: viršijus rekomenduojamą dozę, pastebėtas silpnas sedacijos pasireiškimas, taip pat virškinimo trakto, odos ir kvėpavimo takų reakcija.

Telfastas

Telfast yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, kuris yra terfenadino metabolitas ir todėl labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfast jungiasi prie jų ir blokuoja jų biologinius pasireiškimus kaip alerginius simptomus. Stiebų ląstelių membranos stabilizuojamos ir histamino išsiskyrimas iš jų sumažėja. Vartojimo indikacijos yra angioedema, dilgėlinė, šienligė.

Privalumai: nerodo raminamųjų savybių, neturi įtakos reakcijų greičiui ir dėmesio koncentracijai, širdies darbui, nesukelia priklausomybės, yra labai veiksminga prieš alerginių ligų simptomus ir priežastis.

Trūkumai: retas poveikis vartojant vaistą yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, odos paraudimas retai.

Feksadinas

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, pasireiškiančiu šieno karščiavimu: niežulys, čiaudulys, rinitas, akių gleivinės paraudimas, taip pat lėtinės idiopatinės dilgėlinės ir jos simptomų gydymas: niežulys, paraudimas.

Privalumai - vartojant vaistą, antihistamininiams vaistams būdingi šalutiniai poveikiai: regos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas širdies raumenų poveikis. Vaistą galima įsigyti vaistinėje be recepto, senyviems žmonėms, pacientams, inkstų ir kepenų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas jo poveikį per dieną. Narkotikų kaina nėra per didelė, ji yra prieinama daugeliui alergijų kenčiančių žmonių.

Trūkumai - po tam tikro laiko jis gali būti priklausomas nuo vaisto veikimo, jis turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali atsirasti priklausomybė nuo vaisto.

Fexofast

Vaistas skiriamas sezoniniam alerginiam rinitui, taip pat lėtinei dilgėlinei.

Privalumai - vaistas greitai absorbuojamas ir pasiekia norimą valandą po priėmimo, šis veiksmas tęsiasi visą dieną. Jo priėmimas nereikalauja apribojimų žmonėms, dirbantiems sudėtingais mechanizmais, vairuojant automobilius, nesukelia raminamojo poveikio. Fexofast be recepto, už prieinamą kainą, pasireiškia labai veiksminga.

Trūkumai - kai kuriems pacientams šis vaistas atneša tik laikiną palengvėjimą, o ne visišką atsigavimą nuo alergijos apraiškų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimas, padidėjęs mieguistumas, nervingumas, nemiga, galvos skausmas, silpnumas, padidėję alergijos simptomai niežulys, odos išbėrimas.

Levocetirizin-Teva

Vaistas yra skiriamas simptominiam šienligės (pollinozės), dilgėlinės, alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito su niežuliu, ašarojimu, konjunktyvinės hiperemijos, odos išbėrimo ir išbėrimo, angioedemos gydymu.

Privalumai - Levocytirizin-Teva greitai rodo jo veiksmingumą (per 12-60 minučių), o per dieną atlieka išvaizdos prevenciją ir sumažina alerginių reakcijų srautą. Vaistas greitai absorbuojamas ir pasižymi 100% biologiniu prieinamumu. Jis gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir neatidėliotinos medicininės pagalbos teikimui sezoninio alergijos pasunkėjimo atveju. Galima gydyti vaikus nuo 6 metų.

Trūkumai - turi tokį šalutinį poveikį kaip mieguistumas, dirglumas, pykinimas, galvos skausmas, svorio padidėjimas, tachikardija, pilvo skausmas, angioedema, migrena. Narkotikų kaina yra gana didelė.

Xyzal

Vaistas yra naudojamas simptominiam tokių polinozės ir dilgėlinės apraiškų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, junginės uždegimas, rinorėja, angioedema, alerginis dermatitas, gydymui.

Privalumai - Xyzal turi ryškią antialerginę orientaciją, kuri yra labai veiksminga priemonė. Jis apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą, neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas jo poveikį dieną nuo priėmimo dienos. Ksizal gali būti vartojamas nuo 2 metų amžiaus vaikams gydyti, jis tiekiamas dviem vaisto formomis (tabletėmis, lašais), kurie yra tinkami naudoti pediatrijoje. Jis pašalina nosies užgulimą, greitai sustoja lėtinių alergijų simptomai, neturi toksiško poveikio širdžiai ir centrinei nervų sistemai.

Trūkumai - priemonė gali turėti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, niežulys, haliucinacijos, dusulys, hepatitas, traukuliai, raumenų skausmas.

Erius

Vaistas yra skirtas sezoninio pollinozės, alerginio rinito, lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymui, kurio simptomai yra, pvz., Lūžimas, kosulys, niežulys, nosies gleivinės patinimas.

Privalumai - „Erius“ turi labai greitą poveikį alergijos simptomams, jis gali būti naudojamas gydyti vaikus nuo metų, nes jis turi aukštą saugumo lygį. Jis yra gerai toleruojamas, tiek suaugusiems, tiek vaikams, yra prieinamas keliose dozavimo formose (tabletėse, sirupuose), kuris yra labai patogu naudoti vaikams. Jis gali būti vartojamas ilgą laiką (iki vienerių metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai sustabdomas alerginio atsako pradinio etapo pasireiškimas. Po gydymo kurso poveikis trunka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomai nėra pažymėti net penkis kartus padidinus Erius dozę.

Trūkumai - gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikai paprastai turi nemiga, galvos skausmas, karščiavimas.

Desal

Vaistas skirtas tokių alergijų, kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, pasireiškimui, pasireiškiančiam niežuliu ir odos bėrimu. Narkotikas mažina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, nosies niežulys ir dangus, ašarojimas.

Privalumai - Desal apsaugo nuo edemos atsiradimo, raumenų spazmų, sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebėtas po 20 minučių, jis išlieka vieną dieną. Viena vaisto dozė yra labai patogi, dvi jos išleidimo formos yra sirupas ir tabletės, kurių vartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Desal vartojamas gydyti vaikus nuo 12 mėnesių, vaisto forma yra sirupo forma. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus viršijama dozė nesukelia neigiamų simptomų.

Trūkumai - kartais gali pasireikšti šalutinio poveikio simptomai, pvz., Padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, burnos gleivinės sausumas. Papildomi šalutiniai reiškiniai, pvz., Nemiga, tachikardija, haliucinacijų atsiradimas, viduriavimas, hiperaktyvumas. Galimi alerginiai šalutinio poveikio pasireiškimai: niežulys, dilgėlinė, angioedema.

4. kartos antihistamininiai vaistai - ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų teiginiai, vaistų ženklų pozicionavimas kaip „ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai“, yra nieko daugiau nei reklamos kaskadininkas. Ši farmakologinė grupė neegzistuoja, nors rinkodarai apima ne tik naujai sukurtus vaistus, bet ir antrosios kartos vaistus.

Oficiali klasifikacija rodo tik dvi antihistamininių grupių grupes - tai pirmosios ir antrosios kartos vaistai. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijos pramonėje yra „H1 trečiosios kartos histamino blokatorių. "

Antihistamininiai vaistai vaikams

Alerginių apraiškų gydymui vaikams reikia naudoti visų trijų kartų antihistamininius vaistus.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai pasižymi tuo, kad jie greitai parodo savo terapines savybes ir yra pašalinami iš organizmo. Jie reikalauja gydyti ūminius alerginių reakcijų pasireiškimus. Jiems skiriami trumpi kursai. Efektyviausia iš šios grupės yra Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Reikšmingas šalutinių reiškinių procentas mažina šių vaistų vartojimą alergijoms vaikystėje.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai nesukelia raminamojo poveikio, jie veikia ilgiau ir paprastai vartojami kartą per dieną. Nedaug šalutinių poveikių. Tarp narkotikų šioje grupėje vaikų alergijos apraiškų gydymui naudokite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Trečioje kartoje antihistamininių vaistų vaikams yra Hismanal, Terfen ir kt. Jie naudojami lėtiniuose alerginiuose procesuose, nes jie ilgą laiką gali likti organizme. Šalutinis poveikis nėra.

Į naujesnius vaistus yra Erius.

1. karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2. karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;

3-oji karta: neturi, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams išleidžiami antihistamininiai vaistai tepalų pavidalu (alerginės reakcijos ant odos), lašai, sirupai ir tabletės geriamajam vartojimui.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmuoju nėštumo trimestru draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antrajame, jie yra skirti tik ekstremaliais atvejais, nes nė viena iš šių teisių gynimo priemonių nėra visiškai saugi.

Natūralūs antihistamininiai vaistai, tokie kaip C, B12, pantoteninis, oleino ir nikotino rūgštis, cinkas, žuvų taukai, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų.

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, tačiau jų vartojimas turi būti suderintas su gydytoju.

Straipsnio autorius: Alekseeva Maria Yurievna | Bendrosios praktikos gydytojas

Apie gydytoją: Nuo 2010 iki 2016 m Elektrostalo miesto centrinės medicinos ir sanitarinio vieneto terapinės ligoninės gydytojas. Nuo 2016 m. Dirba diagnostikos centre №3.

Antialerginiai vaistai - analitinė apžvalga. 1 dalis

Alerginėms ligoms yra naudojamos kelios vaistų grupės. Tai yra:

  • antihistamininiai vaistai;
  • membranos stabilizavimo preparatai - Cromoglyic rūgšties (kromonų) ir ketotifeno preparatai;
  • vietiniai ir sisteminiai gliukokortikosteroidai;
  • intranazaliai.

Šiame straipsnyje kalbėsime tik apie pirmąją grupę - antihistamininius vaistus. Tai vaistai, blokuojantys H1-histamino receptorius, todėl sumažėja alerginių reakcijų sunkumas. Šiandien sisteminiam vartojimui yra daugiau kaip 60 antihistamininių vaistų. Priklausomai nuo cheminės struktūros ir poveikio žmogaus organizmui, šie vaistai yra suskirstyti į grupes, kurias aptarsime toliau.

Kas yra histamino ir histamino receptoriai, antihistamininių vaistų veikimo principas

Histaminas yra biogeninis junginys, susidaręs dėl daugelio biocheminių procesų, ir yra vienas iš tarpininkų, dalyvaujančių reguliuojant gyvybiškai svarbias kūno funkcijas ir atliekant pagrindinį vaidmenį kuriant daugelį ligų.

Esant normalioms sąlygoms, ši medžiaga yra organizme neaktyvioje, susietoje būsenoje, tačiau su įvairiais patologiniais procesais (nudegimais, nušalimais, anafilaksiniu šoku, pollinoze, dilgėline ir pan.) Laisvo histamino kiekis daug kartų didėja, o tai pasireiškia daugeliu specifinių ir nespecifinių simptomų.

Laisvas histamino poveikis žmogaus organizmui yra toks:

  • sukelia lygiųjų raumenų spazmus (įskaitant bronchų raumenis);
  • plečia kapiliarus ir sumažina kraujospūdį;
  • sukelia kraujo stagnaciją kapiliaruose ir padidina jų sienų pralaidumą, o tai sukelia kraujo sutirštėjimą ir pažeisto kraujagyslių audinių patinimą;
  • refleksyviai stimuliuoja antinksčių ląstelių ląsteles - dėl to išsiskiria adrenalinas, kuris prisideda prie arteriolių susiaurėjimo ir širdies ritmo padidėjimo;
  • padidina skrandžio sulčių sekreciją;
  • atlieka neurotransmiterio vaidmenį centrinėje nervų sistemoje.

Išoriškai šie efektai atsiranda taip:

  • yra bronchų spazmas;
  • atsiranda nosies gleivinės gleivinė - nosies užgulimas ir iš jos išsiskiria gleivės;
  • atsiranda niežulys, odos paraudimas, ant jo atsiranda visi bėrimo elementai - nuo dėmių iki pūslių;
  • virškinimo trakto iki histamino kiekio kraujyje padidėjimas reaguoja į organų lygiųjų raumenų spazmus - pažymėtas pilvo skausmas, taip pat padidėjęs virškinimo fermentų išsiskyrimas;
  • širdies ir kraujagyslių sistemoje gali sumažėti kraujospūdis ir širdies ritmo sutrikimai.

Į kūną yra specialūs receptoriai, kuriems histamino afinitetas yra H1, H2 ir H3-histamino receptoriai. Alerginių reakcijų vystyme svarbiausia yra H1-histamino receptoriai, esantys vidinių organų, ypač bronchų, vidinėje membranoje - endotelyje - kraujagyslėse, odoje, taip pat centrinėje nervų sistemoje.

Antihistamininiai vaistai turi poveikį šiai receptorių grupei, blokuodami histamino poveikį konkurencinio slopinimo tipui. Tai reiškia, kad vaistinė medžiaga neišstumia histamino, kuris jau yra susietas su receptoriumi, bet užima laisvąjį receptorių, neleidžiantis jam histamino.

Jei visi receptoriai užimti, kūnas tai atpažįsta ir suteikia signalą histamino gamybos mažinimui. Taigi antihistamininiai vaistai neleidžia išleisti naujų histamino dalių, taip pat yra priemonė užkirsti kelią alerginių reakcijų atsiradimui.

Antihistamininių vaistų klasifikacija

Buvo sukurtos kelios šios grupės vaistų klasifikacijos, tačiau nė vienas iš jų nėra visuotinai priimtas.

Priklausomai nuo cheminės struktūros savybių, antihistamininiai vaistai skirstomi į šias grupes:

  • etilendiaminai;
  • etanolaminai;
  • alkilaminai;
  • chinuklidino dariniai;
  • alfa-karbolino dariniai;
  • fenotiazino dariniai;
  • piperidino dariniai;
  • piperazino dariniai.

Klinikinėje praktikoje antihistamininių medžiagų klasifikacija pagal kartas, kurios šiuo metu išsiskiria 3, buvo plačiau naudojamos:

  1. 1-osios kartos antihistamininiai vaistai:
  • difenhidraminas (difenhidraminas);
  • doksilamino (donormilo);
  • klemastinas (tavegilas);
  • chloropiraminas (suprastinas);
  • mebhidrolinas (diazolinas);
  • prometazinas (pipolfenas);
  • kvifenadinas (fencarolis);
  • cyproheptadinas (peritolis) ir kt.
  1. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai:
  • akrivastinas (semprex);
  • dimetindenas (fenistilas);
  • terfenadinas (histadinas);
  • azelastinas (alergija);
  • loratadinas (lorano);
  • cetirizinas (cetrinas);
  • bamipinas (soventolis).
  1. Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai:
  • feksofenadinas (telfastas);
  • desloratodinas (erius);
  • levocetirizinas.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Pagal vyraujantį šalutinį poveikį šios grupės vaistai taip pat vadinami raminamaisiais vaistais. Jie sąveikauja ne tik su histaminu, bet ir su daugeliu kitų receptorių, kurie sukelia jų individualų poveikį. Jie veikia trumpai, nes jiems reikia pakartotinio vartojimo per dieną. Poveikis greitai pasiekiamas. Galima įsigyti skirtingų vaisto formų - peroraliniam vartojimui (tablečių, lašų pavidalu) ir parenteriniu būdu (injekcinio tirpalo pavidalu). Galima įsigyti už kainą.

Ilgai vartojant šiuos vaistus, jų antihistamininis veiksmingumas gerokai sumažėja, todėl būtina periodiškai - 1 kartą per 2-3 savaites - pakeisti vaistą.

Kai kurie pirmosios kartos antihistamininiai vaistai yra įtraukti į kombinuotuosius vaistus nuo peršalimo, taip pat raminamųjų ir migdomųjų gydymui.

Pagrindiniai pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikiai yra:

  • vietinis anestetikas - susijęs su natrio pralaidumo membranai sumažėjimu; galingiausi šios grupės vaistų anestetikai yra prometazinas ir difenhidraminas;
  • Sedatyvas - dėl didelio šios grupės narkotikų įsiskverbimo per kraujo-smegenų barjerą (ty į smegenis); šio poveikio sunkumas įvairiuose vaistuose yra skirtingas, jis yra ryškiausias doksilamino (dažnai vartojamas kaip hipnotinis); sedacija didėja kartu vartojant alkoholio ar psichotropinius vaistus; kai gaunamos labai didelės vaisto dozės, o ne su sedacija pasižyminčiu susijaudinimu;
  • anti-nerimas, sedatyvinis poveikis taip pat susijęs su veikliosios medžiagos įsiskverbimu į centrinę nervų sistemą; labiausiai pastebimas hidroksizine;
  • protivokachivayuschy ir antiemetic - kai kurie šios grupės vaistų atstovai slopina vidinės ausies labirinto funkciją ir sumažina vestibuliarinio aparato receptorių stimuliavimą - jie kartais naudojami Meniere ligos ir judėjimo ligos atveju; šis poveikis yra ryškiausias vaistuose, tokiuose kaip difenhidraminas, prometazinas;
  • atropinopodobnoe veiksmas - sukelti burnos ir nosies ertmių gleivinių sausumą, padidėjusį širdies susitraukimų dažnį, regėjimo sutrikimą, šlapimo susilaikymą, vidurių užkietėjimą; gali sustiprinti bronchų obstrukciją, sukelti glaukomos ir obstrukcijos paūmėjimą prostatos adenomos atveju - šioms ligoms netaikoma; šie poveikiai yra ryškiausi etilendiaminuose ir etanolaminuose;
  • protivokashlevy - šios grupės vaistai, ypač difenhidraminas, veikia tiesiai ant kosulio centro, esančio medulyje;
  • anti-Parkinsono poveikis, slopinant acetilcholino poveikį antihistaminui;
  • antiserotoninovinis poveikis - vaistas jungiasi prie serotonino receptorių, palengvina pacientų, kenčiančių nuo migrenos, būklę; ypač ryškus cyproheptadine;
  • periferinių kraujagyslių išplitimas - sumažina kraujospūdį; labiausiai pasireiškia fenotiazino narkotikuose.

Kadangi šioje grupėje esantys vaistai turi keletą nepageidaujamų poveikių, jie nėra vaistai, pasirenkami alergijos gydymui, tačiau jie dažnai vartojami kartu su jais.

Toliau pateikiami dažniausiai naudojami šios grupės narkotikų atstovai.

Difenhidraminas (difenhidraminas)

Vienas iš pirmųjų antihistamininių vaistų. Jis turi ryškų antihistamininį aktyvumą, be to, jis turi vietinį anestetinį poveikį, taip pat atpalaiduoja lygius raumenis vidaus organuose ir yra silpnas antiemetinis vaistas. Jo raminamojo poveikio stiprumas yra panašus į neuroleptikų poveikį. Didelėmis dozėmis ir hipnotizuojančiu poveikiu.

Greitai absorbuojamas gerti per kraują ir smegenis. Jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 7 val. Biotransformuojama kepenyse, išskiriama per inkstus.

Jis naudojamas visų rūšių alerginėms ligoms, kaip raminamiesiems ir hipnotizuojantiems, taip pat kompleksinei spindulinės ligos terapijai. Dažniau naudojamas chorėja, nėščių moterų vėmimas, jūros liga.

Vidinėje tabletėje yra 0,03-0,05 g 1-3 kartus per dieną 10-14 dienų, arba viena tabletė prieš miegą (kaip miego tabletė).

Į raumenis suleidžiama 1-5 ml 1% tirpalo, į veną lašinama 0,02-0,05 g vaisto 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo.

Jis gali būti naudojamas akių lašų, ​​tiesiosios žarnos žvakių ar kremų ir tepalų pavidalu.

Šio vaisto šalutinis poveikis yra: trumpalaikis gleivinės tirpimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, burnos džiūvimas, silpnumas, mieguistumas. Šalutinis poveikis praeina savaime, sumažinus dozę arba visiškai nutraukus vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos yra nėštumas, žindymas, prostatos hipertrofija, glaukoma.

Chloropiraminas (Suprastin)

Jis turi antihistamininių, anticholinerginių, miotropinių antispazminių savybių. Jis taip pat turi antipruritinių ir raminamųjų efektų.

Greitai ir visiškai absorbuojama nurijus, maksimali koncentracija kraujyje pastebima 2 valandas po nurijimo. Jis įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Jis biotransformuojamas kepenyse, išskiriamas per inkstus ir su išmatomis.

Jis skiriamas visų rūšių alerginėms reakcijoms.

Jis naudojamas viduje, į veną ir į raumenis.

Viduje valgio metu reikia gerti po 1 tabletę (0,025 g) 2-3 kartus per dieną. Dienos dozę galima padidinti iki 6 tablečių.

Sunkiais atvejais vaistas skiriamas parenteraliai - į raumenis arba į veną 1-2 ml 2% tirpalo.

Vartojant vaistą, gali pasireikšti tokie šalutiniai reiškiniai kaip bendras silpnumas, mieguistumas, lėtesnės reakcijos, prastas judesių koordinavimas, pykinimas, burnos džiūvimas.

Pagerina mieguistųjų ir raminamųjų medžiagų, taip pat narkotinių analgetikų ir alkoholio poveikį.

Kontraindikacijos yra panašios į Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

Dėl struktūros ir farmakologinių savybių yra labai artima Dimedrol, tačiau ji turi ilgesnę trukmę (per 8–12 valandų po vartojimo) ir yra aktyvesnė.

Sedacija yra vidutinio sunkumo.

Jis padengiamas 1 tabletėje (0,001 g) prieš valgį, plaunant dideliu kiekiu vandens 2 kartus per dieną. Sunkiais atvejais paros dozę galima padidinti 2, daugiausia - 3 kartus. Gydymo kursas yra 10-14 dienų.

Jis gali būti naudojamas į raumenis arba į veną (per 2-3 minutes) - 2 ml 0,1% tirpalo dozėje, 2 kartus per parą.

Šalutinis poveikis vartojant šį vaistą yra retas. Galimas galvos skausmas, mieguistumas, pykinimas ir vėmimas bei vidurių užkietėjimas.

Asmenims, kurių profesijai reikalingas intensyvus psichikos ir fizinis aktyvumas, reikia būti atsargiems.

Mebhidrolinas (diazolinas)

Be antihistamininių preparatų, jame yra anticholinerginių ir vietinių anestetikų. Sedatyvinis ir hipnotinis poveikis yra labai silpnas.

Prarijus lėtai absorbuojamas. Pusinės eliminacijos laikas yra tik 4 valandos. Biotransformacija kepenyse, išsiskiria su šlapimu.

Jis vartojamas per burną, po valgio, vienkartine 0,05-0,2 g doze, 1-2 kartus per dieną 10-14 dienų. Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 0,3 g, kasdien - 0,6 g.

Paprastai gerai toleruojamas. Kartais tai gali sukelti galvos svaigimą, skrandžio gleivinės dirginimą, neryškų matymą, šlapimo susilaikymą. Labai retais atvejais - vartojant didelę vaisto dozę, lėtėja reakcijos greitis ir mieguistumas.

Kontraindikacijos yra uždegiminės virškinimo trakto ligos, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, glaukoma ir prostatos hipertrofija.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai

Narkotikų kūrimo tikslas šioje grupėje buvo sumažinti raminamuosius ir kitus šalutinius poveikius, išsaugojusius ar dar stipriau antialerginį poveikį. Ir tai pavyko! Antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi didelį afinitetą specifiškai H1-histamino receptoriams, beveik neturi poveikio cholino ir serotonino. Šių vaistų privalumai yra:

  • greitas veiksmų pradžia;
  • ilgesnė veikimo trukmė (veiklioji medžiaga jungiasi prie baltymo, kuris užtikrina ilgesnį jo apyvartą organizme; be to, jis kaupiasi organuose ir audiniuose, taip pat lėtai išsiskiria);
  • papildomi antialerginio poveikio mechanizmai (jie slopina eozinofilų susikaupimą kvėpavimo takuose, susijusiuose su alergenais, ir taip pat stabilizuoja kiaušinių ląstelių membranas), sukeldami daugiau jų vartojimo indikacijų (alerginis rinitas, pollinozė, bronchinė astma).
  • ilgalaikio naudojimo metu šių vaistų veiksmingumas nesumažėja, ty tachyphylaxis nėra, - nereikia periodiškai keisti vaisto;
  • kadangi šiais vaistais per kraujo ir smegenų barjerą nėra pernelyg mažai įsiskverbiami arba prasiskverbiami, jų raminamojo poveikio poveikis yra minimalus ir pastebimas tik ypač jautriems pacientams;
  • nelieskite psichotropinių vaistų ir etilo alkoholio.

Vienas iš neigiamų antrosios kartos antihistamininių vaistų poveikių yra jų gebėjimas sukelti mirtinas aritmijas. Jų atsiradimo mechanizmas susijęs su širdies raumens kalio kanalų antialerginių priemonių blokavimu, dėl kurio pailgėja QT intervalas ir atsiranda aritmija (dažniausiai mirgėjimas ar skilvelių plitimas). Šis poveikis yra ryškiausias tokiuose vaistuose kaip terfenadinas, astemizolas ir ebastinas. Rizikos plėtros reikšmingai padidėja perdozavimo šių vaistų, taip pat kaip ir iš jų gavimo antidepresantais (paroksetino, fluoksetino), priešgrybeliniai (itrakonazolo ar ketokonazolo) ir tam tikrų antibakterinių preparatų (antibiotikų makrolidų grupės - klaritromicinu, oleandomicinui, eritromicinas) kartu atveju, kai antiaritmikami (disopiramidas, chinidinas), kai pacientas vartoja greipfrutų sultis ir sunkų kepenų nepakankamumą.

Pagrindinė antrosios kartos antihistamininių medžiagų išsiskyrimo forma yra tabletės, tačiau nėra parenterinių vaistų. Kai kurie vaistai (pvz., Levokabastinas, azelastinas) yra kremų ir tepalų pavidalu ir skirti vietiniam vartojimui.

Apsvarstykite pagrindinius šios grupės vaistus.

Akrivastinas (semprex)

Gerai absorbuojamas nurijus, pradeda veikti per 20-30 minučių po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-5,5 valandos, per kraujo-smegenų barjerą patenka mažais kiekiais, išsiskiria su šlapimu nepakitusi.

Blokuoja H1-histamino receptorius, nedideliu mastu turi raminamąjį ir antikolinerginį poveikį.

Jis naudojamas visų rūšių alerginėms ligoms.

Rekomenduojama 3 kartus per parą vartoti 8 mg (1 kapsulę).

Kai kuriais atvejais galimas priėmimas, galimas mieguistumas ir reakcijos greičio sumažėjimas.

Vaistas yra kontraindikuotinas nėštumo, žindymo, sunkios hipertenzijos, sunkios vainikinių ar inkstų nepakankamumo, taip pat vaikų iki 12 metų amžiaus.

Dimetindenas (fenistilas)

Be antihistamininių preparatų, jis turi silpną antikolinerginį, antibradikininą ir raminamąjį poveikį.

Greitai ir visiškai absorbuojamas nurijus, biologinis prieinamumas (virškinamumo laipsnis) tuo pačiu metu yra apie 70% (palyginti su vaisto formomis, šis skaičius yra žymiai mažesnis - 10%). Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje pastebima praėjus 2 valandoms po vartojimo, pusinės eliminacijos periodas yra 6 valandos normaliam ir 11 valandų retardinės formos. Per kraujo ir smegenų barjerą prasiskverbia į tulžį ir šlapimą metabolinių produktų pavidalu.

Taikykite vaistą viduje ir vietiškai.

Viduje suaugusieji naktį vartoja 1 kapsulę, arba 20-40 lašų 3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 10-15 dienų.

Gelis yra paveiktas ant odos 3-4 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis yra retas.

Kontraindikacija yra tik pirmasis nėštumo trimestras.

Stiprina alkoholio, hipnotinių vaistų ir raminamųjų medžiagų poveikį centrinei nervų sistemai.

Terfenadinas (histadinas)

Be antialerginio poveikio, silpnas anticholinerginis poveikis. Nėra ryškaus raminamojo poveikio.

Gerai absorbuojamas vartojant per burną (biologinis prieinamumas sudaro 70%). Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pastebima po 60 minučių. Per kraujo ir smegenų barjerą neprasiskverbia. Biotransformuojami kepenyse suformuojant feksofenadiną, išsiskiriantį su išmatomis ir šlapimu.

Antihistamininis poveikis išsivysto per 1-2 valandas, maksimalus pasiekiamas per 4-5 valandas, trunka 12 valandų.

Nurodymai yra tokie patys kaip ir kitų šios grupės vaistų.

Skirti 60 mg 2 kartus per dieną arba 120 mg 1 kartą per parą ryte. Didžiausia paros dozė yra 480 mg.

Kai kuriais atvejais, vartojant šį vaistą, pacientui pasireiškia tokie šalutiniai reiškiniai kaip eritema, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, sausos gleivinės, galaktorėja (pieno nutekėjimas iš pieno liaukų), padidėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, perdozavimo atveju. skilvelių aritmijos.

Kontraindikacijos yra nėštumas ir žindymas.

Azelastinas (alergija)

Blokuoja H1-histamino receptorius ir taip pat neleidžia išleisti iš histamino ir kitų alergijos mediatorių iš stiebo ląstelių.

Greitai absorbuojamas virškinimo trakte ir gleivinėse, pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų. Išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.

Paprastai tepkite alerginį rinitą ir konjunktyvitą.

Rekomenduojama gerti 2 mg per parą, intranazalį - 1-2 injekcijas į kiekvieną nosies eigą 1-2 kartus per dieną, įpurškiant (pilant į akis) 1 lašą kiekvienoje akyje 2-4 kartus per dieną.

Vartojant vaistą, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis kaip nosies gleivinės sausumas ir dirginimas, kraujavimas iš jo ir skonio sutrikimai su intranazaliu; konjunktyvo dirginimas ir kartumas burnoje - naudojant akių lašus.

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, vaikai iki 6 metų.

Loratadinas (lorano, Claritin, lorizal)

H1-histamino receptorių blokatoriai, veikiantys ilgai. Poveikis po vienos vaisto dozės trunka vieną dieną.

Nėra ryškaus raminamojo poveikio.

Prarijus, jis absorbuojamas greitai ir visiškai, pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje 1,3–2,5 val., Pusę iš organizmo pašalina po 8 valandų. Biotransformacija kepenyse.

Indikacijos yra bet kokios alerginės ligos.

Suaugusiesiems rekomenduojama 1 kartą per parą vartoti 0,01 g (tai yra 1 tabletė arba 2 arbatiniai šaukšteliai sirupo).

Paprastai jis perduodamas gerai. Kai kuriais atvejais gali pasireikšti burnos džiūvimas, padidėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, prakaitavimas, sąnarių ir raumenų skausmas, hiperkinezė.

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas loratadinui ir laktacijai.

Nėščioms moterims reikia skirti atsargiai.

Bamipinas (soventolis)

H1-histamino receptorių blokatoriai vietiniam naudojimui. Priskirti alerginius odos pažeidimus (dilgėlinę), kontaktines alergijas, užšalimą ir nudegimus.

Gelis dedamas plonu sluoksniu ant pažeistos odos. Po pusės valandos galite pakartotinai naudoti vaistą.

Cetirizinas (Cetrin)

Jis gali lengvai įsiskverbti į odą ir greitai susikaupti - tai sukelia greitą šio vaisto veikimo pradžią ir didelį antihistamininį poveikį. Arhitmogeninis poveikis nėra.

Greitai absorbuojamas nurijus, maksimali koncentracija kraujyje pastebima praėjus 1 val. Po nurijimo. Pusinės eliminacijos periodas yra 7-10 valandų, tačiau esant inkstų funkcijos sutrikimui, jis pratęsiamas iki 20 valandų.

Naudojimo indikacijų diapazonas yra toks pat, kaip ir kitų antihistamininių vaistų. Tačiau dėl cetirizino ypatumų jis yra vaistas, pasirenkantis odos bėrimui gydyti - dilgėlinė ir alerginis dermatitas.

Vakare - 0,01 g arba du kartus per parą - 0,005 g.

Šalutinis poveikis yra retas. Tai yra mieguistumas, galvos svaigimas ir galvos skausmas, burnos džiūvimas, pykinimas.

3. kartos antihistamininiai vaistai

Šie vaistai yra ankstesnės kartos aktyvūs metabolitai (metaboliniai produktai). Jie netenka kardiotoksinio (aritmogeninio) poveikio, tačiau išlaiko savo pirmtakų privalumus. Be to, 3-osios kartos antihistamininiai vaistai turi tam tikrą poveikį, kuris sustiprina jų antialerginį poveikį, todėl jų veiksmingumas gydant alergijas dažnai yra didesnis nei medžiagų, iš kurių jie gaminami.

Feksofenadinas (Telfastas, Allegra)

Tai yra terfenadino metabolitas.

Blokuoja H1-histamino receptorius, neleidžia alergiškiems mediatoriams išsiskirti iš stiebo ląstelių, nesusijęs su cholinerginiais receptoriais, neslopina centrinės nervų sistemos. Išsiskiria nepakitusi su išmatomis.

Antihistamininis poveikis atsiranda jau praėjus 60 minučių po vienkartinės vaisto dozės, pasiekia maksimalią per 2-3 valandas, trunka 12 valandų.

Rekomenduojama vartoti 60 mg 2 kartus per parą.

Šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos skausmas, silpnumas, yra retas.

Desloratadinas (Erius, Edem)

Jis yra aktyvus loratadino metabolitas.

Jis turi antialerginį, anti-edemą ir antipruritinį poveikį. Vartojant terapines dozes, raminamojo poveikio nėra.

Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama praėjus 2-6 valandoms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 20-30 valandų. Neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Rekomenduojama vartoti 5 mg ir vieną kartą per parą.

2% atvejų, vartojant vaistą, gali sukelti galvos skausmą, padidėjusį nuovargį ir burnos džiūvimą.

Kai inkstų nepakankamumas yra skiriamas atsargiai.

Kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas desloratadinui. Taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiai.

Levocetirizinas (aleronas, L-tsetas)

Šio vaistinio preparato afinitetas H1-histamino receptoriams yra 2 kartus didesnis nei jo pirmtako.

Tai palengvina alerginių reakcijų eigą, turi dekongestantinį, priešuždegiminį, antipruritinį poveikį. Praktiškai nėra sąveikos su serotonino ir cholinerginiais receptoriais, neturi raminamojo poveikio.

Prarijus greitai, jo biologinis prieinamumas siekia 100%. Vaisto poveikis vystosi po 12 minučių po vienos dozės. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pastebima per 50 minučių. Išskiriama daugiausia per inkstus. Jis išsiskiria į motinos pieną.

Rekomenduojama vartoti 5 mg (1 tab.) 1 kartą per dieną, su maistu ar tuščiu skrandžiu, geriamojo vandens. Lašai užima 20 dangtelių. 1 kartą per dieną, taip pat ir tuščiame skrandyje. Sirupas - 10 ml (2 šaukšteliai) 1 kartą per dieną.

Kontraindikuotinas, jeigu yra padidėjęs jautrumas levocetirizinui, sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus galaktozės netoleravimas, laktazės fermento trūkumas arba sutrikęs gliukozės įsisavinimas ir galaktozė, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis yra reti: galvos skausmas, mieguistumas, silpnumas, nuovargis, pykinimas, burnos džiūvimas, raumenų skausmas, širdies plakimas.

Antihistamininiai vaistai ir nėštumo žindymas

Alerginių ligų gydymas nėščioms moterims yra ribotas, nes daugelis vaistų yra pavojingi vaisiui, ypač pirmosioms 12-16 nėštumo savaitėms.

Skiriant antihistamininius preparatus nėščioms moterims, reikia atsižvelgti į jų teratogeniškumo laipsnį. Visos vaistinės medžiagos, ypač ir antialerginės medžiagos, skirstomos į 5 grupes, priklausomai nuo to, kaip pavojingos jos yra vaisiui:

A - specialūs tyrimai parodė, kad nėra žalingo vaisto poveikio vaisiui;

B - atliekant eksperimentus su gyvūnais, nenustatyta neigiamo poveikio vaisiui, nebuvo atlikti specialūs tyrimai su žmonėmis;

C - eksperimentai su gyvūnais atskleidė neigiamą vaisto poveikį vaisiui, tačiau tai nebuvo įrodyta žmonėms; šios grupės vaistai skiriami nėščiai moteriai tik tada, kai tikėtinas poveikis viršija jo žalingo poveikio riziką;

D - įrodytas neigiamas šio vaisto poveikis žmogaus vaisiui, tačiau jo paskirtis yra pateisinama tam tikrose gyvybei pavojingose ​​motinose, kai saugesni vaistai pasirodė neveiksmingi;

X - vaistas yra pavojingas vaisiui, o jo žala viršija bet kokią teoriškai galimą motinos kūno naudą. Šie vaistai nėščioms moterims yra visiškai kontraindikuotini.

Sisteminiai antihistamininiai vaistai nėštumo metu vartojami tik tada, kai tikėtina nauda viršija galimą riziką vaisiui.

Iš šios grupės vaistų A kategorijoje nėra. B kategorija apima pirmosios kartos vaistus - tavegilą, difenhidraminą, peritolį; 2. karta - loratadinas, cetirizinas. C kategorijoje yra alergodilas, pipolfenas.

Cetirizinas yra pasirinktas vaistas, skirtas alerginėms ligoms gydyti nėštumo metu. Taip pat rekomenduojama Loratadinas ir feksofenadinas.

Astemizolo ir terfenadino vartojimas yra nepriimtinas dėl ryškaus aritmogeninio ir embriono poveikio.

Desloratadinas, suprastinas, levocetirizinas prasiskverbia per placentą, todėl nėščioms moterims jis yra visiškai kontraindikuotinas.

Kalbant apie laktacijos laikotarpį, galima teigti, kad netinkamas šių vaistų suvartojimas, kurį maitina mama, yra nepriimtinas, nes nebuvo atlikta tyrimų dėl jų patekimo į motinos pieną apimties. Jei reikia, šiuose pasirengimuose jaunajai mamai leidžiama paimti vaiką (priklausomai nuo amžiaus).

Apibendrinant norėčiau pažymėti, kad, nepaisant to, kad šiame straipsnyje išsamiai aprašomi dažniausiai vartojami vaistai terapinėje praktikoje ir jų dozės, pacientas turėtų pradėti jų priėmimą tik pasikonsultavęs su gydytoju!

Kuris gydytojas turi susisiekti

Jei pasireiškia ūminiai alergijos simptomai, galite kreiptis į bendrosios praktikos gydytoją arba pediatrą, o tada - alergologą. Jei reikia, pasikonsultuokite su oftalmologu, dermatologu, ENT specialistu, pulmonologu.

Pediatras E. O. Komarovskis kalba apie alergijos vaistus:

Rusijos specialistų sąjunga, specialistas, kalba apie antihistamininių medžiagų poveikį vaikų pažinimo veiklai: